Orexin R-1 Inhibitoren
Gängige Orexin R-1 Inhibitors sind unter underem TCS 1102 CAS 916141-36-1, SB 408124 CAS 288150-92-5, SB-334867 CAS 792173-99-0, Almorexant CAS 871224-64-5 und TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.
Die Orexin-R-1-Inhibitoren bilden eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die sorgfältig ausgewählt wurden, um die Aktivität von Orexin R-1 zu modulieren, einem Schlüsselakteur bei der Regulierung von Schlaf-Wach-Zyklen und der Energiehomöostase. Diese Inhibitoren nutzen verschiedene Mechanismen, um direkt in Orexin R-1 einzugreifen und dessen Signalwege und nachgeschaltete Effekte zu beeinflussen. SB-334867, ein selektiver Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt, indem er an dessen aktive Stelle bindet und die Bindung von Orexin-Liganden blockiert. Diese Interferenz unterbricht den Orexin-Signalweg und führt zu nachgeschalteten Effekten auf die Schlaf-Wach-Regulation und die Energiehomöostase. Ähnlich verhält es sich mit Almorexant, einem dualen Orexin-Rezeptor-Antagonisten, der sich kompetitiv an das aktive Zentrum von Orexin R-1 bindet, die Bindung endogener Orexine behindert und die Schlaf-Wach-Zyklen beeinflusst.
TCS-OX2-29, ein weiterer selektiver Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt, indem er an dessen aktive Stelle bindet und die Bindung von Orexin-Liganden blockiert. Diese Interferenz stört die Orexin-vermittelten Signalwege, die an der Erregung und Wachsamkeit beteiligt sind. Suvorexant und Filorexant, beides duale Orexinrezeptor-Antagonisten, hemmen Orexin R-1 direkt, indem sie kompetitiv an dessen aktive Stelle binden. Diese Interferenz behindert die Bindung von Orexin-Liganden und stört die Orexin-vermittelten Signalwege, die an der Schlaf-Wach-Regulation beteiligt sind. EMPA, JNJ-10397049, Lemborexant und andere selektive Orexinrezeptor-Antagonisten hemmen Orexin R-1 direkt durch Bindung an das aktive Zentrum, stören die durch Orexin vermittelten Signalwege und beeinflussen die Regulierung von Erregung, Wachheit und Schlaf. Insgesamt bieten diese Orexin-R-1-Hemmer einen ausgeklügelten Ansatz zur Modulation des komplizierten Gleichgewichts von Schlaf und Wachheit und stellen wertvolle Hilfsmittel für Forscher dar, die die mit der Orexin-Signalübertragung verbundenen physiologischen und pathologischen Prozesse untersuchen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
TCS 1102 ist ein selektiver Antagonist für den Orexin-Rezeptor 1 und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, die Orexin-Signalwege zu unterbrechen. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Rezeptor, wodurch seine Aktivität moduliert wird. Das kinetische Profil der Verbindung weist auf eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate hin, die die Desensibilisierung des Rezeptors beeinflussen kann. Darüber hinaus erhöht die Lipophilie von TCS 1102 seine Membrandurchlässigkeit, was gezielte Interaktionen in zellulären Umgebungen erleichtert. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
SB-334867, ein selektiver Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt, indem er an dessen aktive Stelle bindet und so die Bindung von Orexin-Liganden verhindert. Diese Hemmung unterbricht den Orexin-Signalweg und führt zu nachgeschalteten Auswirkungen auf die Schlaf-Wach-Regulation und die Energiehomöostase. | ||||||
SB 408124 | 288150-92-5 | sc-361345 | 5 mg | $135.00 | ||
SB 408124 wirkt als selektiver Antagonist für den Orexin-Rezeptor 1 und weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die die Konformation des Rezeptors verändert. Seine einzigartige molekulare Architektur ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. Der Wirkstoff weist ein bemerkenswertes Selektivitätsprofil auf und minimiert Off-Target-Effekte. Darüber hinaus verbessern die Löslichkeitseigenschaften von SB 408124 seine Verteilung in biologischen Systemen und ermöglichen eine wirksame Modulation der Orexin-vermittelten Signalwege. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
Almorexant, ein dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt, indem es kompetitiv an dessen aktive Stelle bindet. Diese Interferenz blockiert die Bindung endogener Orexine, unterbricht den Orexin-Signalweg und beeinflusst die Schlaf-Wach-Zyklen. | ||||||
JNJ-61393215 | 1637681-55-0 | sc-507326 | 50 mg | $1800.00 | ||
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TCS-OX2-29, ein selektiver Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt, indem er an dessen aktive Stelle bindet und so die Bindung von Orexin-Liganden verhindert. Diese Hemmung unterbricht die durch Orexin vermittelten Signalwege, die an der Erregung und Wachheit beteiligt sind. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
Filorexant, ein dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt durch kompetitive Bindung an dessen aktive Stelle. Diese Interferenz verhindert die Bindung endogener Orexine und unterbricht die durch Orexine vermittelten Signalwege, die an der Schlaf-Wach-Regulation beteiligt sind. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
EMPA, ein selektiver Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt, indem er an dessen aktive Stelle bindet und so die Bindung von Orexin-Liganden verhindert. Diese Interferenz stört die durch Orexin vermittelten Signalwege und beeinflusst die Erregung und Wachheit. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
JNJ-10397049, ein selektiver Orexin-Rezeptor-Antagonist, hemmt Orexin R-1 direkt, indem er an dessen aktive Stelle bindet und so die Bindung von Orexin-Liganden blockiert. Diese Interferenz unterbricht die durch Orexin vermittelten Signalwege, die an der Schlaf-Wach-Regulation und der Energiehomöostase beteiligt sind. | ||||||