Olr1564 Aktivatoren

Gängige Olr1564 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 und Zinc CAS 7440-66-6.

Chemische Aktivatoren von Olr1564 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat z.B. wirkt direkt auf die Proteinkinase C (PKC), die dafür bekannt ist, dass sie bestimmte Proteine, darunter auch Olr1564, phosphoryliert. Diese Phosphorylierungsänderung verändert die Konformation des Proteins, so dass es seine zellulären Funktionen ausführen kann. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den cAMP-Spiegel in der Zelle und aktiviert dadurch die Proteinkinase A (PKA). PKA phosphoryliert dann selektiv Olr1564, was dessen Aktivität erhöhen kann. Durch seine Rolle bei der Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels setzt Ionomycin kalziumabhängige Kinasen in Gang, die in der Lage sind, Olr1564 anzuvisieren und zu phosphorylieren, wodurch es aktiviert wird. BAY K8644 löst durch Agonisierung von Kalziumkanälen vom L-Typ einen Kalziumeinstrom aus, der über nachgeschaltete Kinasen, die auf Kalzium reagieren, zur Aktivierung von Olr1564 führen könnte.

Zinksulfat liefert Zinkionen, die wichtige Kofaktoren für die ordnungsgemäße Funktion vieler Kinasen sind, möglicherweise auch für diejenigen, die Olr1564 phosphorylieren. Natriumfluorid wirkt als Phosphataseinhibitor, der die Dephosphorylierung von Proteinen wie Olr1564 verhindert und sie dadurch in einem aktiven Zustand hält. Thapsigargin führt durch die Hemmung der SERCA-Pumpe zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums, das indirekt Olr1564 durch die Aktivierung der damit verbundenen Kinasen aktivieren kann. Okadasäure sorgt durch die Hemmung von Proteinphosphatasen dafür, dass Olr1564 phosphoryliert und aktiv bleibt. Darüber hinaus aktivieren Dibutyryl-cAMP und 8-Bromo-cAMP, beides cAMP-Analoga, die PKA, die dann Olr1564 zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung ansteuert. A23187, auch bekannt als Calcimycin, ist ein weiterer Kalziumionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und damit Olr1564 über eine Kaskade aktiviert, an der kalziumempfindliche Kinasen beteiligt sind. Schließlich ist 4-α-Phorbol zwar ein inaktives Analogon, aber aktive Phorbolester, die seine Struktur nachahmen, können PKC aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr1564 führt.