OCTN1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die in erster Linie durch ihre Fähigkeit zur Interaktion mit den Substratbindungsstellen des Transporters gekennzeichnet sind. OCTN1 ist ein Transporter aus der Familie der Solute Carrier und spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Aufnahme und Verteilung verschiedener organischer Kationen, einschließlich Arzneimitteln und endogenen Verbindungen. Die Hemmung von OCTN1 kann zu einer veränderten Pharmakokinetik und Dynamik seiner Substrate führen, was sich auf deren Wirksamkeit und Toxizitätsprofile auswirkt.
Die oben aufgeführten Inhibitoren, wie Chinidin, Verapamil und Metformin, entfalten ihre hemmende Wirkung hauptsächlich durch kompetitive Hemmung. Das bedeutet, dass sie mit den natürlichen Substraten von OCTN1 um die Bindungsstellen konkurrieren und dadurch die Aktivität des Transporters modulieren. Die Interaktion mit OCTN1 kann die Absorption, Verteilung und Ausscheidung verschiedener Arzneimittel beeinflussen, wodurch diese Inhibitoren in pharmakologischen Zusammenhängen besonders wichtig sind.
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