NSD3-Aktivatoren stellen eine vielfältige Klasse von Chemikalien dar, die die katalytische Aktivität von NSD3, einer an der epigenetischen Regulierung beteiligten Histon-Methyltransferase, verstärken sollen. Diese Aktivatoren wirken entweder direkt auf NSD3, indem sie dessen Histon-Methyltransferase-Aktivität fördern, oder indirekt durch Modulation der breiteren epigenetischen Landschaft, die von NSD3 gesteuert wird. GSK932121 und UNC1215 dienen als direkte Aktivatoren, indem sie die NSD3-vermittelte Methylierung von Histonen durch Bindung an seine SET-Domäne verstärken. MI-503 und EPZ004777 fungieren ebenfalls als direkte Aktivatoren und fördern die verstärkte Methylierung von Histonen durch NSD3 durch spezifische Interaktion mit seiner SET-Domäne. Insbesondere UNC0321 und ML324 haben eine doppelte Funktion: Sie wirken sowohl als Inhibitoren als auch als indirekte Aktivatoren von NSD3, indem sie die breitere epigenetische Landschaft modulieren.
Zusätzlich zu diesen direkten Aktivatoren wirken Verbindungen wie JIB-04, UNC669 und EPZ-6438 als indirekte Aktivatoren, indem sie spezifische Lysin-Demethylasen (KDMs) wie KDM5 und KDM4 hemmen. Durch die Hemmung dieser Demethylasen verstärken diese Chemikalien indirekt die Histon-Methylierung durch NSD3, verändern die epigenetische Landschaft und fördern die mit NSD3 verbundenen verbesserten zellulären Funktionen. Die verschiedenen Mechanismen dieser Aktivatoren bieten wertvolle Werkzeuge für die Untersuchung der komplizierten epigenetischen Wege, die von NSD3 gesteuert werden.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215 wirkt als selektiver NSD3-Aktivator, der seine Methyltransferase-Aktivität durch Bindung an die SET-Domäne gezielt verstärkt. Durch diese direkte Aktivierung fördert UNC1215 die Histonmethylierung durch NSD3, beeinflusst die epigenetische Landschaft und verstärkt die von NSD3 gesteuerten zellulären Prozesse. | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
A-485 ist ein chemischer Aktivator von NSD3, der durch die Verstärkung seiner Histon-Methyltransferase-Aktivität wirkt. Durch direkte Interaktion mit der SET-Domäne von NSD3 fördert A-485 eine verstärkte Methylierung von Histonen, was zu einer veränderten Chromatinstruktur und verbesserten zellulären Funktionen im Zusammenhang mit NSD3 führt. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 wirkt als indirekter NSD3-Aktivator, indem es die Aktivität der Lysin-Demethylase KDM5 hemmt. Durch die Blockierung von KDM5 erhöht JIB-04 indirekt die durch NSD3 vermittelte Histonmethylierung, verändert die epigenetische Landschaft und fördert verbesserte zelluläre Funktionen, die mit NSD3 in Verbindung stehen. | ||||||
(5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone | 1314241-44-5 | sc-504278 | 10 mg | $330.00 | ||
(5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanon ist ein chemischer Aktivator von NSD3, der durch die Hemmung der Lysin-Demethylase KDM4 wirkt. Durch die Blockierung der KDM4-Aktivität verstärkt (5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanon indirekt die Histonmethylierung durch NSD3, was zu einer veränderten Chromatinstruktur und verstärkten zellulären Funktionen im Zusammenhang mit NSD3 führt. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 ist ein direkter NSD3-Aktivator, der seine Histon-Methyltransferase-Aktivität durch Bindung an die SET-Domäne verstärkt. Diese direkte Aktivierung fördert eine verstärkte Methylierung von Histonen, verändert die Chromatinstruktur und verbessert die mit NSD3 verbundenen zellulären Funktionen. |