MVD-Hemmer basieren hauptsächlich auf der Manipulation des Mevalonat-Stoffwechselwegs, der für die Synthese mehrerer bioaktiver Moleküle in der Zelle unerlässlich ist. Die meisten dieser Chemikalien, wie Lovastatin, Simvastatin und Atorvastatin, sind Statine, die speziell dafür entwickelt wurden, das Enzym HMG-CoA-Reduktase zu hemmen, ein Enzym, das in einem frühen Stadium des Mevalonat-Stoffwechselwegs aktiv ist. Durch die Hemmung der frühen Phasen des Stoffwechselwegs können diese Chemikalien indirekt die Funktion oder Bedeutung von MVD beeinflussen.
Darüber hinaus zielt eine weitere Gruppe von Verbindungen, die Bisphosphonate, wie Alendronat und Zoledronat, auf die Farnesyl-Diphosphat-Synthase ab. Diese Wirkung wirkt sich wiederum indirekt auf MVD aus, da beide Enzyme im selben Stoffwechselweg funktionieren. Schließlich zielen Verbindungen wie GGTI-298 und FTI-277 auf die Prenylierung von Proteinen ab, ein Prozess, der dem Mevalonatweg nachgeschaltet ist. Durch die Beeinflussung dieser nachgeschalteten Effekte betonen sie indirekt die Bedeutung von vorgeschalteten Enzymen wie MVD.
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