MRP-S7 Inhibitoren

Gängige MRP-S7 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Indomethacin CAS 53-86-1, Probenecid CAS 57-66-9, MK-571 CAS 115103-85-0 und (±)-Sulfinpyrazone CAS 57-96-5.

MRP-S7 enthält Inhibitoren wie Verapamil, einen Phenylalkylamin-Kalziumkanalblocker, der auch auf MRP1 wirkt, während Probenecid eine organische Anionenverbindung ist, die bekanntermaßen MRP2 und MRP4 moduliert. MK-571 ist ein Leukotrienrezeptor-Antagonist mit starker hemmender Wirkung auf MRP1 und MRP2, was auf seine Fähigkeit hinweist, den Leukotrientransport zu blockieren. Flavonoide wie Quercetin entfalten ihre hemmende Wirkung durch Störung der ATPase-Aktivität, die für die MRP-vermittelte Effluxfunktion wesentlich ist. Curcumin, ein Polyphenol, hemmt Berichten zufolge MRP1, obwohl der genaue Mechanismus noch nicht ganz klar ist.

Diese Inhibitoren hemmen entweder direkt die ATPase-Aktivität, die für den Substrat-Efflux erforderlich ist, oder sie konkurrieren mit Substraten um Bindungsstellen auf dem Transporter. Diese Klasse von Inhibitoren ist in ihrer Wirkung nicht einheitlich, sondern umfasst ein breites Spektrum von Substanzen, die die Transporter auf verschiedene Weise beeinflussen können, so dass die Hemmung dieser Proteine zu einer Anhäufung von Substraten in den Zellen führen kann.