Date published: 2025-12-20

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MRGX1 Inhibitoren

Gängige MRGX1 Inhibitors sind unter underem Dexamethasone CAS 50-02-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Rapamycin CAS 53123-88-9 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

MRGX1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf den Mas-related G protein-coupled receptor member X1 (MRGX1) abzielen und dessen Aktivität hemmen. MRGX1 gehört zur größeren Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), die an einer Vielzahl intrazellulärer Signalwege beteiligt sind. Die Hemmung von MRGX1 beeinträchtigt seine normale Funktion bei der Regulierung zellulärer Reaktionen, wie z. B. die Modulation von Ionenkanälen und die intrazellulären Kalziumspiegel. MRGX1 ist Teil der Mas-verwandten G-Proteinfamilie, einer Unterfamilie von GPCR mit einzigartigen Funktionen im Zusammenhang mit der Sinneswahrnehmung und zellulären Reaktionen auf äußere Reize. Inhibitoren, die auf MRGX1 abzielen, sind so konzipiert, dass sie spezifisch an seine Rezeptordomänen binden und so verhindern, dass endogene Liganden mit dem Rezeptor interagieren, wodurch nachgeschaltete Signalkaskaden blockiert werden. Die strukturelle Vielfalt der MRGX1-Inhibitoren ist der Schlüssel zu ihrer Wirksamkeit, wobei viele Verbindungen so konzipiert sind, dass sie eine hohe Selektivität für den Rezeptor aufweisen. Diese Inhibitoren weisen oft starke Bindungsaffinitäten auf, wodurch sichergestellt wird, dass sie die Signalwege des Rezeptors effektiv unterbrechen. Die an dieser Hemmung beteiligten molekularen Wechselwirkungen umfassen in der Regel hydrophobe Wechselwirkungen, Wasserstoffbrückenbindungen und in einigen Fällen auch ionische Wechselwirkungen, je nach chemischer Struktur des Inhibitors. Forscher, die mit MRGX1-Inhibitoren arbeiten, konzentrieren sich häufig auf die Untersuchung ihrer Bindungskinetik und der Konformationsänderungen des Rezeptors, die für das Verständnis der Modulation der Rezeptoraktivität durch diese Inhibitoren von entscheidender Bedeutung sind. Die Entwicklung von MRGX1-Inhibitoren eröffnet einen Weg zur Erforschung der mechanistischen Rolle dieses Rezeptors bei der zellulären Signalübertragung und seiner Interaktion mit anderen Proteinen und zellulären Komponenten, was wertvolle Einblicke in komplexe biologische Prozesse mit GPCRs liefern kann.

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(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat könnte die MRGX1-Expression durch Hemmung der Aktivität spezifischer Kinasen, die an der Zellproliferation und dem Überleben beteiligt sind, verringern. Diese Prozesse umfassen die MRGX1-Expression.

Bortezomib

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2.5 mg
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Bortezomib könnte den proteasomalen Abbau von IκB hemmen, was zu einer anhaltenden Hemmung von NF-κB und einer daraus folgenden Abnahme der MRGX1-Expression führt.