MAST3 Aktivatoren

Gängige MAST3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, A-769662 CAS 844499-71-4 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

MAST3-Aktivatoren umfassen eine Auswahl chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der Kinase indirekt verstärken, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege modulieren. Forskolin und Dibutyryl-cAMP (db-cAMP) aktivieren durch Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels die Proteinkinase A (PKA), von der bekannt ist, dass sie Zielproteine phosphoryliert und dadurch indirekt die Kinaseaktivität von MAST3 fördert. IBMX leistet einen ähnlichen Beitrag, indem es die Phosphodiesterase-Aktivität hemmt, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und einer anschließenden PKA-Aktivierung führt, die die MAST3-Aktivität beeinflusst. Die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) durch Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) könnte ebenfalls die MAST3-Aktivität durch Phosphorylierungsvorgänge modulieren. Darüber hinaus hat A-769662, ein Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK), das Potenzial, die MAST3-Aktivität durch die Rolle der AMPK in der zellulären Energiehomöostase und durch nachgeschaltete Kinase-Interaktionen zu steigern.

Darüber hinaus kann die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Okadainsäure den phosphorylierten Zustand von MAST3 verlängern und so seine Aktivität aufrechterhalten. Der stressaktivierte Kinaseweg wird durch Anisomycin angezapft, was zur Aktivierung von Kinasen führen könnte, die MAST3 phosphorylieren. Spermin könnte durch die Modulation der Funktion von Ionenkanälen ebenfalls indirekt die Aktivität von MAST3 beeinflussen. Epigallocatechingallat (EGCG) könnte durch seine hemmende Wirkung auf konkurrierende Kinasen möglicherweise den Weg für die verstärkte Aktivität von MAST3 freimachen. Schließlich könnten LY294002, PD98059 und SB203580 durch ihre hemmenden Wirkungen auf PI3K, MEK bzw. p38 MAPK das Gleichgewicht der zellulären Phosphorylierungsereignisse in Richtung der Aktivierung von MAST3 verschieben und damit das komplizierte Netzwerk der Kinase-Signalübertragung verdeutlichen, in dem MAST3-Aktivatoren wirken.