MAST205 Aktivatoren

Gängige MAST205 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Zu den chemischen Aktivatoren von MAST205 gehört ein Spektrum von Verbindungen, die direkt oder indirekt den Phosphorylierungszustand des Proteins fördern, ein gängiger Mechanismus für die funktionelle Aktivierung. Forskolin und 1,9-Dideoxyforskolin wirken beide auf die Adenylatzyklase, um das intrazelluläre cAMP zu erhöhen, das wiederum die PKA aktiviert. PKA hat ein breites Substratspektrum und kann MAST205 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise wirkt PMA durch die Aktivierung von PKC, die die Fähigkeit hat, MAST205 direkt zu phosphorylieren. Ionomycin und A-23187 Calcium Ionophore erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Kinasen wie CaMK aktivieren kann; diese Kinasen können MAST205 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Thapsigargin wirkt, indem es das zytosolische Kalzium durch Hemmung der SERCA-Pumpe erhöht, was wiederum zur Aktivierung kalziumempfindlicher Kinasen führt, die sich gegen MAST205 richten können.

Verbindungen wie Okadainsäure und Calyculin A hemmen Proteinphosphatasen und verhindern so die Dephosphorylierung und halten Proteine wie MAST205 in ihrer phosphorylierten, aktiven Form. Staurosporin ist zwar ein Kinaseinhibitor, kann aber in niedrigen Dosen bestimmte Kinasen aktivieren, die MAST205 phosphorylieren können. KN-93 kann als Hemmstoff von CaMKII zu einer kompensatorischen Hochregulierung alternativer Kinasen führen, die MAST205 phosphorylieren und aktivieren können. Bisindolylmaleimid I, das in erster Linie als PKC-Inhibitor bekannt ist, kann ebenfalls eine kompensatorische Aktivierung anderer Kinasen bewirken, die zur Aktivierung von MAST205 führen kann. Anisomycin kann durch seine Aktivierung von MAPK-Signalwegen zur Aktivierung von MAST205 führen. Zusammengenommen wirken diese Chemikalien über verschiedene Wege, um den Phosphorylierungsstatus von MAST205 zu beeinflussen, was schließlich zu seiner funktionellen Aktivierung führt.