MAS1L Inhibitoren

Gängige MAS1L Inhibitors sind unter underem Losartan CAS 114798-26-4, PD 123319 ditrifluoroacetate CAS 130663-39-7, Telmisartan CAS 144701-48-4, Cundesartan CAS 139481-59-7 und Eprosartan CAS 133040-01-4.

Chemische Inhibitoren von MAS1L können über verschiedene Mechanismen die funktionelle Aktivität des Proteins abschwächen, indem sie in erster Linie auf das Renin-Angiotensin-System (RAS) abzielen, das eng mit den physiologischen Funktionen von MAS1L verbunden ist. Losartan, Telmisartan, Candesartan, Eprosartan, Valsartan, Olmesartan, Irbesartan, Azilsartan, Fimasartan und Saprisartan sind Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten vom Typ 1 (AT1). Durch die Blockierung des AT1-Rezeptors verhindern diese Hemmstoffe die Bindung von Angiotensin II, einem Peptidhormon, das eine entscheidende Rolle bei der Gefäßverengung und der Blutdruckregulierung spielt. Infolgedessen wird die erwartete nachgeschaltete Signalkaskade, an der MAS1L beteiligt sein könnte, reduziert, was zu einer Verringerung der funktionellen Auswirkungen führt, die MAS1L ansonsten vermitteln könnte. Die AT1-Rezeptor-Antagonisten weisen alle eine ähnliche Wirkungsweise auf, jedoch mit unterschiedlichen Affinitäten und Selektivitäten, was die Unterschiede in ihrer Fähigkeit zur Hemmung der potenziellen MAS1L-bezogenen Signalwege erklärt.

Aliskiren hemmt Renin direkt, wodurch die Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin I reduziert wird und letztlich die Menge an Angiotensin II verringert wird, die zur Interaktion mit Rezeptoren zur Verfügung steht, die MAS1L aktivieren könnten. In ähnlicher Weise ist PD123319 ein selektiver Inhibitor des Angiotensin-II-Rezeptors vom Typ 2 (AT2). Obwohl die Rolle von AT2 im Vergleich zu AT1 weniger gut definiert ist, kann seine Hemmung das Gleichgewicht der Angiotensin-II-Wirkungen beeinflussen. Die Hemmung des AT2-Rezeptors durch PD123319 kann zu einer Veränderung des RAS führen, die aufgrund einer Verschiebung der Angiotensin-II-Rezeptor-Interaktionen indirekt zu einer verringerten MAS1L-Signalisierung führen kann. Zusammengenommen tragen diese chemischen Inhibitoren durch die Modulation des RAS zur Hemmung der Aktivität von MAS1L bei, indem sie dessen mögliche Beteiligung an Angiotensin-vermittelten physiologischen Reaktionen einschränken.