Muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAChRs) sind eine Klasse von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die in verschiedenen Geweben im gesamten Körper vorkommen, darunter im zentralen Nervensystem, im peripheren Nervensystem und in anderen Organen. Unter den Subtypen der mAChR nehmen die M1-Rezeptoren eine einzigartige Stellung ein, da sie vor allem im zentralen Nervensystem exprimiert werden, insbesondere in Regionen, die mit Kognition und Gedächtnis in Verbindung gebracht werden, was sie zu einem attraktiven Ziel für die pharmakologische Forschung macht. mAChR-M1-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf diese M1-Rezeptoren abzielen und sie aktivieren.
Der M1-Subtyp der mAChRs ist hauptsächlich für die Vermittlung der Wirkungen des Neurotransmitters Acetylcholin im Gehirn verantwortlich. Wenn sie aktiviert werden, stimulieren M1-Rezeptoren intrazelluläre Signalwege, insbesondere die Phosphoinositid-Hydrolysekaskade, die zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums und zur Aktivierung der Proteinkinase C führt. Diese Signalereignisse spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation der synaptischen Übertragung, des Gedächtnisses und kognitiver Prozesse. Daher sind Verbindungen, die zur selektiven Aktivierung von M1-Rezeptoren entwickelt wurden, von besonderem Interesse für das Verständnis der physiologischen und pathologischen Rolle dieser Rezeptoren im Gehirn. Forscher haben eine Vielzahl von M1-Aktivatoren entwickelt, die als wertvolle Hilfsmittel für die Untersuchung der funktionellen Folgen der M1-Rezeptoraktivierung dienen können.
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