LOC646864-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Komponenten der Signalwege abzielen, an denen LOC646864 beteiligt ist. LY294002 und Wortmannin führen durch die Hemmung von PI3K zu einer Kaskade von Deaktivierungen innerhalb des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs und hemmen damit indirekt LOC646864. Ihre Wirkung sorgt dafür, dass die Phosphorylierung von AKT verringert wird, die ein notwendiger Schritt für die mTOR-Aktivierung und damit für die Aktivierung von LOC646864 ist. In ähnlicher Weise sind Rapamycin und seine Analoga wie PP242, Torin 1, AZD8055 und KU-0063794 mTOR-Inhibitoren, die direkt auf den mTOR-Komplex, entweder mTORC1 oder sowohl mTORC1 als auch mTORC2, einwirken und deren Kinaseaktivität hemmen. Diese Hemmung führt zu einer Verringerung der Phosphorylierung nachgeschalteter Zielmoleküle, einschließlich LOC646864, und damit zu einer Verringerung seiner Aktivität.
MK-2206 und Perifosin wirken auf AKT, eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, die im PI3K/AKT/mTOR-Signalweg eine entscheidende Rolle stromaufwärts von mTOR spielt. Durch die Hemmung von AKT verhindern diese Wirkstoffe die anschließende Aktivierung von mTOR und folglich die Aktivierung von LOC646864.BEZ235 (Dactolisib) zeichnet sich durch seine duale Wirkung aus, da es sowohl den PI3K- als auch den mTOR-Signalweg hemmt. Indem es die Signalübertragung an zwei kritischen Punkten blockiert, hat BEZ235 eine umfassendere hemmende Wirkung auf die Aktivierung von LOC646864.
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