LCT Inhibitoren

Gängige LCT Inhibitors sind unter underem D-Galactose CAS 59-23-4, D(+)Glucose, Anhydrous CAS 50-99-7, D-(-)-Tagatose CAS 87-81-0, Lactitol-13C6 CAS 585-86-4 und Castanospermine CAS 79831-76-8.

LCT-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die mit dem Enzym Laktase interagieren und seine Aktivität bei seinem natürlichen Substrat, der Laktose, verringern. Diese Inhibitoren können durch verschiedene Mechanismen wirken, z. B. durch kompetitive Hemmung, bei der das Inhibitormolekül dem Substrat ähnelt und um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms konkurriert, oder durch Produkthemmung, bei der das Reaktionsprodukt des Enzyms an das Enzym bindet und dessen Aktivität verringert.

Die primäre Methode, mit der diese Verbindungen die Laktase hemmen, ist die strukturelle Mimikry. Verbindungen wie Galactose, Glucose, Tagatose, Lactitol und die verschiedenen Iminozucker wie Deoxynojirimycin und Deoxygalactonojirimycin ähneln strukturell der Lactose oder ihren Zuckerkomponenten. Aufgrund dieser Ähnlichkeit konkurrieren sie mit der Laktose um das aktive Zentrum der Laktase, wodurch die Fähigkeit des Enzyms, Laktose zu hydrolysieren, wirksam verringert wird. Das Vorhandensein dieser Inhibitoren in der Nähe der Laktase kann zu einer verringerten Geschwindigkeit des Laktoseabbaus führen. Zusätzlich zu den kompetitiven Inhibitoren wirken bestimmte Oligosaccharide wie Acarbose durch Bindung an das aktive Zentrum der Laktase. Ihre im Vergleich zu Monosacchariden größere Struktur ermöglicht es ihnen, den Zugang zum aktiven Zentrum des Enzyms zu blockieren, was zu einer Verringerung der Laktaseaktivität führen kann. Dies gilt auch für andere Glucosidase-Inhibitoren wie Miglitol und Voglibose, die so konzipiert sind, dass sie dem Übergangszustand der enzymatischen Reaktion ähneln und dadurch die Funktion des Enzyms hemmen. Isofagomin, das sich durch seine bicyclische Struktur auszeichnet, passt in das aktive Zentrum der Laktase und wirkt als reversibler Inhibitor. Es durchläuft nicht die gleiche chemische Reaktion wie Laktose und hindert so das Enzym daran, seine natürliche Reaktion zu katalysieren. Diese Inhibitoren binden sich nicht notwendigerweise dauerhaft an die Laktase, sondern können sich binden und wieder lösen und bieten so die Möglichkeit, die Laktaseaktivität im Laufe der Zeit zu modulieren.