KRTAP5-8 Inhibitoren

Gängige KRTAP5-8 Inhibitors sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Difluoromethylornithine CAS 70052-12-9 und Finasteride CAS 98319-26-7.

Die Konzeption der KRTAP5-8-Inhibitoren beruht auf der Annahme, dass Verbindungen, die die Biologie der Haarfollikel und die Keratinisierung beeinflussen, indirekt die Funktion von KRTAP5-8 hemmen können. So ist beispielsweise bekannt, dass Retinsäure die Genexpression im Zusammenhang mit Keratinen und keratinassoziierten Proteinen moduliert, die für die Bildung des Haarschafts wesentlich sind. Indem sie die Rückbildung der Haarfollikel auslöst, würde Retinsäure die funktionelle Notwendigkeit von KRTAP5-8 für die Haarstruktur zunichte machen. In ähnlicher Weise behindert der Wirkmechanismus von Eflornithin durch die Hemmung der Ornithindecarboxylase die Polyaminsynthese, die für die schnelle Zellteilung und -vermehrung während des Haarwachstums erforderlich ist. Diese Wirkung kann zu einem verringerten strukturellen Bedarf an KRTAP5-8 während der Haarbildung führen, wodurch seine funktionelle Aktivität innerhalb des Haarfollikels effektiv verringert wird.

Wirkstoffe wie Finasterid und Dutasterid hemmen die 5-alpha-Reduktase und vermindern so die Androgenaktivität, die für die Regulierung des Haarwachstums entscheidend ist. Da KRTAP5-8 zur Familie der Keratin-assoziierten Proteine (KAP) gehört, die an der Haarbildung beteiligt sind, ist es nicht einfach, direkte chemische Hemmstoffe zu finden, da diese Proteine strukturell sind und keine enzymatische Aktivität haben, die im klassischen Sinne gehemmt werden kann.