Kallistatin-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Substanzen, die die funktionelle Aktivität von Kallistatin durch eine Reihe einzigartiger Signalmechanismen indirekt verstärken. Diese Aktivatoren sind zwar in ihrer Struktur unterschiedlich, konvergieren aber auf gemeinsamen biochemischen Pfaden, die die Produktion von Stickstoffmonoxid (NO) erhöhen, einem wichtigen Effektormolekül, das die Funktion von Kallistatin hochreguliert. Epinephrin und Acetylcholin beispielsweise setzen durch die Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren eine Kaskade in Gang, die die endotheliale Stickstoffmonoxid-Synthase (eNOS) aktiviert und zu einer erhöhten NO-Synthese führt. Auch Histamin wirkt über rezeptorvermittelte Mechanismen auf die eNOS, wodurch die NO-Produktion weiter gesteigert wird. Dieser NO-Anstieg, der durch Direktdonatoren wie Natriumnitroprussid und Signalmoleküle wie Wasserstoffperoxid gefördert wird, führt zu einer Potenzierung der biologischen Funktionen von Kallistatin, insbesondere bei der Gefäßfunktion und bei entzündungshemmenden Reaktionen.
Darüber hinaus induziert der Ionophor A23187 den intrazellulären Kalziumeinstrom, einen weiteren Weg, der zur Aktivierung von eNOS und der anschließenden NO-Produktion führt und damit zur Verstärkung der Kallistatin-Aktivität beiträgt. Der Einfluss von PDE5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil, erweitert dieses Thema, indem sie den Abbau von cGMP verhindern, einem sekundären Botenstoff, der synergistisch mit NO die Kallistatin-Aktivität fördert. Isoproterenol durch Stimulierung des beta-adrenergen Rezeptors und Forskolin durch Hochregulieren von cAMP verstärken beide die Phosphorylierung und Aktivität von eNOS.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin interagiert mit adrenergen Rezeptoren, was zur Aktivierung der endothelialen Stickstoffmonoxid-Synthase (eNOS) führen kann. Stickstoffmonoxid (NO), das von eNOS produziert wird, erhöht nachweislich die Expression von Kallistatin über einen cGMP-abhängigen Signalweg und steigert dadurch die Kallistatin-Aktivität. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann durch seine Wirkung auf H1-Rezeptoren zur Aktivierung von Endothelzellen führen, was zur Produktion von NO führt. Das produzierte NO kann dann dazu beitragen, den Kallistatin-Spiegel zu erhöhen, was wiederum indirekt seine Aktivität moduliert. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Natriumnitroprussid ist ein NO-Donor und erhöht direkt den NO-Spiegel im Blutkreislauf, was die Aktivität von Kallistatin über denselben cGMP-abhängigen Weg wie endogen produziertes NO verstärken kann. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
Wasserstoffperoxid kann als Signalmolekül dienen, um die Phosphorylierung von eNOS zu fördern, was zu einer erhöhten NO-Produktion führt. Diese Erhöhung von NO kann anschließend die Kallistatin-Aktivität durch Hochregulierung seiner Expression verstärken. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, wodurch eNOS aktiviert und anschließend die NO-Produktion erhöht werden kann. Die Erhöhung des NO-Spiegels kann die Aktivität von Kallistatin erhöhen. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil ist, ähnlich wie Sildenafil, ein PDE5-Hemmer, der den cGMP-Spiegel erhöht, was indirekt zu einer verstärkten Aktivität von Kallistatin führen kann, indem es dessen Expression hochreguliert. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil ist auch ein PDE5-Hemmer, der die Wirkung von NO im Gefäßsystem verlängert, indem er den Abbau von cGMP verhindert. Dies kann indirekt die Kallistatin-Aktivität durch eine verstärkte Expression, die durch cGMP vermittelt wird, erhöhen. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, der die eNOS-Aktivität stimulieren kann, was zu einer erhöhten NO-Produktion führt. Das NO kann dann die Kallistatin-Aktivität durch Erhöhung seiner Expression verstärken. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen kann. PKA kann eNOS phosphorylieren und aktivieren, was zu einer erhöhten NO-Produktion führt, die die Kallistatin-Aktivität steigern kann. |