KA1 Aktivatoren

Gängige KA1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

KA1-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KA1 durch unterschiedliche, aber konvergierende Mechanismen verstärken, in erster Linie durch Wechselwirkung mit den AMPA-Rezeptorkomplexen, zu denen KA1 gehört. Cyclothiazid verhindert die Desensibilisierung des AMPA-Rezeptors und sorgt so für eine anhaltende exzitatorische Signalübertragung, wodurch die Rolle von KA1 bei der synaptischen Übertragung verstärkt wird. In ähnlicher Weise wirken Aniracetam und S-18986 als positive allosterische Modulatoren, die die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat und damit auch die Aktivität von KA1 durch eine erhöhte Ionenleitfähigkeit verstärken. Es wird angenommen, dass Nooglutyl und Piracetam mit dem AMPA-Rezeptor interagieren, was zu einer verbesserten neuronalen Kommunikation führt, zu der auch KA1 beiträgt, auch wenn ihre genauen Mechanismen noch nicht vollständig geklärt sind. Sunifiram und PEPA verstärken durch die positive Modulation der AMPA-Rezeptoren die exzitatorischen synaptischen Reaktionen und verstärken die neuronalen Aktivitäten, an denen KA1 beteiligt ist.

Darüber hinaus potenzieren Wirkstoffe wie CX-516 und LY392098 die AMPA-Rezeptorfunktion, was die Aktivität von KA1 durch Erleichterung der exzitatorischen Neurotransmission verstärken würde. IEM-1460 hemmt zwar in erster Linie nicht-selektive Kationenkanäle, steigert aber indirekt die Aktivität von KA1, indem es das Gleichgewicht der Ionenströme in Richtung der von AMPA-Rezeptoren vermittelten Ströme einschließlich KA1 verschiebt. IDRA-21 verbessert die synaptische Übertragung durch Modulation der AMPA-Rezeptoren und verstärkt dadurch die Aktivität von KA1. Schließlich fördert Farampator die kognitiven Funktionen durch Potenzierung der AMPA-Rezeptoraktivität, zu der auch die Untereinheit KA1 gehört, und sorgt so dafür, dass die Reaktion des Neurons auf erregende Reize verstärkt wird.