IPP Aktivatoren

Gängige IPP Activators sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Forskolin CAS 66575-29-9.

Chemische Aktivatoren der Inositolpolyphosphat-Phosphatase (IPP) wirken über mehrere unterschiedliche biochemische Pfade. Viele, wie z. B. LY294002 und Wortmannin, sind Inhibitoren der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K). Die Hemmung der PI3K führt zu einer Verringerung der AKT-Aktivierung, wodurch ihr hemmender Einfluss auf IPP verringert und damit indirekt die Aktivierung von IPP erhöht wird. Andere Verbindungen, darunter Okadainsäure und Calyculin A, wirken durch Hemmung der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), die die Phosphorylierung und Aktivierung von IPP verstärken können.

Mehrere Verbindungen, darunter Forskolin, Isoproterenol, 8-Brom-CAMP, Epinephrin, IBMX und Rolipram, wirken über den cAMP-abhängigen Proteinkinase-A-Weg (PKA). Diese Verbindungen erhöhen den cAMP-Spiegel, was zu einer Aktivierung der PKA führt, die dann IPP phosphorylieren und aktivieren kann. Eine andere Gruppe von Verbindungen, Ionomycin und A23187, sind Kalziumionophore, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen. Erhöhte Kalziumspiegel können Calmodulin, ein kalziumbindendes Protein, aktivieren, das an IPP binden und es aktivieren kann. Die chemischen Aktivatoren von IPP üben ihre Wirkung also über eine Vielzahl biochemischer Wege aus, was die Vielfalt der regulatorischen Faktoren widerspiegelt, die die Aktivität dieses Enzyms steuern.