Integrin αV Inhibitoren

Gängige Integrin αV Inhibitors sind unter underem Panobinostat CAS 404950-80-7, Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5, TC-I 15 CAS 916734-43-5 und Cilengitide CAS 188968-51-6.

Integrine sind eine Familie von Transmembranrezeptoren, die Zell-Zell- und Zell-Extrazellulärmatrix (ECM)-Interaktionen vermitteln. Diese heterodimeren Proteine bestehen aus einer Alpha- (α) und einer Beta- (β) Untereinheit und spielen eine wichtige Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich Adhäsion, Migration und Signaltransduktion. Innerhalb der Integrin-Familie ist das Integrin αV besonders bemerkenswert. Es kann sich mit verschiedenen β-Untereinheiten paaren, um verschiedene Heterodimere zu bilden, die jeweils unterschiedliche Ligandenbindungsspezifitäten und zelluläre Funktionen aufweisen. Wenn sie mit ihren jeweiligen Liganden verbunden sind, können Integrin-αV-haltige Heterodimere intrazelluläre Signalwege aktivieren und so das Verhalten und Schicksal von Zellen beeinflussen. Angesichts ihrer zentralen Rolle bei der zellulären Adhäsion und Signalübertragung ist die genaue Regulierung der Integrin-αV-Funktionen entscheidend für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und der Gewebeintegrität.

Integrin-αV-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Aktivität von Integrin-αV-haltigen Heterodimeren abzielen und diese modulieren. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Bindung von Integrinen an ihre Liganden verhindern und dadurch die Integrin-vermittelte Signalübertragung und zelluläre Reaktionen unterbrechen. Der Mechanismus der Hemmung kann bei den verschiedenen Verbindungen unterschiedlich sein. Einige können die Ligandenbindungsstelle auf dem Integrin direkt blockieren, während andere Konformationsänderungen hervorrufen können, die das Integrin inaktiv oder weniger empfänglich für die Ligandenbindung machen. Darüber hinaus könnten einige Inhibitoren auf die intrazellulären Domänen des Integrins abzielen und seine Assoziation mit zytoplasmatischen Proteinen und damit seine Fähigkeit zur Signalübertragung stören.