HS3ST2-Aktivatoren lassen sich in mehrere Typen einteilen, je nachdem, auf welche Wege sie abzielen, um eine HS3ST2-Aktivierung zu bewirken. Verbindungen wie Chlorat und A-769662 dienen als Stoffwechselmodulatoren. Chlorat unterbricht die normale Sulfataufnahme und veranlasst die Zellen, die HS3ST2-Expression zu erhöhen, um eine angemessene Sulfatkonjugation sicherzustellen. A-769662 aktiviert die AMPK, was zu einer Hochregulierung von HS3ST2 als Teil der zellulären Energieregulierung führt. Eine weitere wichtige Kategorie sind Inhibitoren von Schlüsselwegen. So hemmen beispielsweise LY294002 und SB203580 PI3K bzw. p38 MAPK. Beide Proteine regulieren HS3ST2 negativ, so dass ihre Hemmung zu dessen Aktivierung führt.
Forskolin und Rapamycin beeinflussen den cAMP-Spiegel bzw. die mTOR-Signalübertragung. Wenn diese beiden Signalwege moduliert werden, kann dies zu einer Hochregulierung von HS3ST2 als Teil der zellulären Stressreaktion führen. Darüber hinaus wirken Wirkstoffe wie PD98059 und Roscovitin durch Unterbrechung etablierter Signalwege (MAPK und Zellzyklusregulierung) und veranlassen die Zellen dadurch, HS3ST2 als Teil ihrer Anpassungsmechanismen zu nutzen. Daher wirken HS3ST2-Aktivatoren über eine Reihe von biochemischen Wegen, um die Aktivität des Proteins direkt oder indirekt zu modulieren.
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