Chemische Inhibitoren von HoxB5 wirken durch Unterbrechung spezifischer Signalwege, die die Aktivität dieses Proteins während der Entwicklungsprozesse regulieren. Cyclopamin und Jervine, beides steroidale Alkaloide, binden direkt an den Smoothened (SMO)-Rezeptor, eine entscheidende Komponente des Hedgehog (Hh)-Signalwegs, und hemmen ihn. Diese Hemmung verhindert, dass der Signalweg aktiviert wird und seine nachgeschalteten Wirkungen entfaltet, zu denen auch die Regulierung der HoxB5-Aktivität gehört. In ähnlicher Weise sind Vismodegib, LDE225 (Sonidegib), Saridegib, Taladegib und PF-04449913 allesamt niedermolekulare Hemmstoffe, die auf den Smoothened-Rezeptor abzielen. Durch Bindung an Smoothened unterbrechen diese Inhibitoren den Hedgehog-Signalweg, der für das ordnungsgemäße Funktionieren von HoxB5 erforderlich ist. Die Unterbrechung dieser Signalkaskade führt zu einem Rückgang der HoxB5-Funktion, da der Signalweg nicht in der Lage ist, die für die Entwicklung notwendigen Gene zu aktivieren.
Itraconazol ist zwar in erster Linie als Antimykotikum bekannt, zeigt aber auch hemmende Wirkungen auf den Smoothened-Rezeptor und beeinträchtigt damit den Hedgehog-Signalweg und folglich die Aktivität von HoxB5. SANT-1 ist ein Antagonist des Smoothened-Rezeptors und dient zur Hemmung des Hedgehog-Signalwegs. Seine Wirkung verhindert die Aktivierung von nachgeschalteten Genen, die durch den Signalweg reguliert werden, und hemmt so die funktionelle Aktivität von HoxB5. GANT61 hingegen zielt auf die GLI-Familie von Transkriptionsfaktoren ab, die nachgeschaltete Effektoren im Hedgehog-Signalweg sind. Die Hemmung von GLI durch GANT61 unterbricht die Expression von Zielgenen, die unter der Kontrolle des Hedgehog-Signalwegs stehen, und führt so zu einer funktionellen Hemmung von HoxB5. Alle diese Chemikalien greifen in den biochemischen Signalweg ein, an dem HoxB5 beteiligt ist, was zu einer funktionellen Hemmung der Aktivität des Proteins führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin ist ein steroidales Alkaloid, das speziell den Hedgehog (Hh)-Signalweg hemmt, der an der Regulierung von Entwicklungsprozessen beteiligt ist. HoxB5 wird bekanntermaßen während der Entwicklung durch den Hh-Signalweg reguliert. Die Bindung von Cyclopamin an den Smoothened (SMO)-Rezeptor führt zur Hemmung des Signalwegs und damit möglicherweise zur Hemmung der Funktion von HoxB5, indem dessen nachgeschaltete Effekte verhindert werden. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 ist ein niedermolekularer Inhibitor der GLI-Familie von Transkriptionsfaktoren, die die nachgeschalteten Effektoren im Hedgehog-Signalweg sind. Durch die Hemmung von GLI würde GANT61 die Expression von HoxB5 stören, das durch den Hedgehog-Signalweg reguliert wird, und somit zu einer funktionellen Hemmung von HoxB5 führen. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine ist wie Cyclopamin ein steroidales Alkaloid, das den Hedgehog-Signalweg durch Bindung an den Smoothened-Rezeptor antagonisiert. Seine Hemmung des Hh-Signalwegs würde zu einer Abnahme der HoxB5-Funktion führen, da HoxB5 für seine Expression und regulatorischen Funktionen während der Entwicklung auf diesen Signalweg angewiesen ist. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib ist ein Inhibitor des Smoothened-Rezeptors, einer Schlüsselkomponente des Hedgehog-Signalwegs. Durch die Inhibierung von Smoothened würde Vismodegib den Hedgehog-Signalweg unterbrechen und dadurch die funktionellen Aktivitäten von HoxB5 hemmen, die durch diesen Signalweg reguliert werden. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Itraconazol den Hedgehog-Signalweg durch Interaktion mit dem Smoothened-Rezeptor hemmt. Durch diese Hemmung kann es indirekt HoxB5-Funktionen hemmen, die während Entwicklungsprozessen durch den Hh-Signalweg reguliert werden. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib ist ein potenter Inhibitor des Smoothened-Rezeptors und hemmt dadurch den Hedgehog-Signalweg. Dieser Signalweg ist für die Regulierung von HoxB5 von entscheidender Bedeutung, und seine Hemmung durch Saridegib würde zu einer Verringerung der funktionellen HoxB5-Aktivität führen. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913 ist ein selektiver Inhibitor des Smoothened-Rezeptors. Durch die Hemmung dieses Rezeptors würde der Hedgehog-Signalweg und damit die Funktion von HoxB5, das durch diesen Signalweg reguliert wird, gestört werden. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 wirkt als potenter Antagonist des Smoothened-Rezeptors innerhalb des Hedgehog-Signalwegs. Durch die Verhinderung der Aktivierung dieses Signalwegs würde SANT-1 die Rolle von HoxB5 bei der Entwicklung, die durch den Hedgehog-Signalweg reguliert wird, funktionell hemmen. | ||||||