GSK-3α-Inhibitoren gehören zu einer bedeutenden Klasse chemischer Verbindungen, die aufgrund ihrer besonderen molekularen Eigenschaften und ihrer Bedeutung für verschiedene biologische Prozesse in der biomedizinischen Forschung Aufmerksamkeit erregt haben. GSK-3α oder Glykogensynthase-Kinase-3-alpha ist ein Enzym, das eine zentrale Rolle bei der Vermittlung intrazellulärer Signalwege und der Regulierung zahlreicher zellulärer Funktionen spielt. Diese Inhibitoren sind speziell darauf ausgelegt, mit GSK-3α, einem Serin/Threonin-Kinase-Enzym, zu interagieren und seine Aktivität zu modulieren. Die strukturelle Vielfalt innerhalb der GSK-3α-Inhibitorklasse ist bemerkenswert und umfasst ein breites Spektrum an chemischen Gerüsten und funktionellen Gruppen.
Die molekulare Architektur dieser Inhibitoren ist strategisch so angelegt, dass sie die Bindung an das aktive Zentrum von GSK-3α erleichtert und dadurch die Kinaseaktivität behindert. Diese Hemmung der GSK-3α-Aktivität kann tiefgreifende Auswirkungen auf verschiedene Signalkaskaden und -wege haben, die für das Überleben, das Wachstum und die Differenzierung von Zellen wichtig sind. Das Design und die Synthese von GSK-3α-Inhibitoren beinhalten oft eine gründliche Untersuchung der Struktur-Wirkungs-Beziehungen, da die Forscher versuchen, die Affinität, Selektivität und pharmakokinetischen Eigenschaften dieser Verbindungen zu optimieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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A 1070722 | 1384424-80-9 | sc-364392 sc-364392A | 10 mg 50 mg | $131.00 $709.00 | ||
A 1070722 ist ein selektiver GSK-3-alpha-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, starke π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Die einzigartigen hydrophoben Bereiche dieser Verbindung erhöhen die Bindungsaffinität, während ihre Konformationsflexibilität dynamische Anpassungen während der Enzyminteraktion ermöglicht. Die sich daraus ergebenden Veränderungen der Enzymkonformation haben einen erheblichen Einfluss auf die katalytische Effizienz und die Substratspezifität und wirken sich auf zelluläre Signalkaskaden aus. | ||||||
CHIR-98014 | 252935-94-7 | sc-364465 sc-364465A | 5 mg 25 mg | $300.00 $1035.00 | 1 | |
CHIR-98014 ist ein starker GSK-3-alpha-Inhibitor, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureseitenketten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte hydrophobe Tasche auf, die den Enzym-Inhibitor-Komplex stabilisiert und seine Selektivität erhöht. Darüber hinaus ermöglicht ihre stereochemische Konfiguration eine optimale räumliche Ausrichtung, was eine wirksame Modulation der GSK-3-alpha-Regulationswege und der nachgeschalteten Effekte auf zelluläre Prozesse erleichtert. | ||||||
MeBIO | 667463-95-8 | sc-357370 | 10 mg | $160.00 | 1 | |
MeBIO wirkt als selektiver GSK-3-alpha-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, starke π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung zeichnet sich durch eine einzigartige Konformationsflexibilität aus, die es ihr ermöglicht, sich an verschiedene Bindungsumgebungen anzupassen, was ihre Affinität erhöht. Ihr kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation, was zu einer lang anhaltenden Hemmung beiträgt. Darüber hinaus erleichtern die Löslichkeitseigenschaften von MeBIO effektive Interaktionen in verschiedenen biochemischen Kontexten. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||