Gm600 Inhibitoren

Gängige Gm600 Inhibitors sind unter underem Allopurinol CAS 315-30-0, Staurosporine CAS 62996-74-1, NSC 23766 CAS 733767-34-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Die als Nuggc-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion der mit dem Keimzentrum assoziierten nukleären GTPase (Nuggc) über verschiedene indirekte Mechanismen beeinträchtigen können. Diese Verbindungen greifen nicht direkt in Nuggc ein, sondern können die Signalwege und zellulären Prozesse modulieren, die entweder die Nuggc-Aktivität regulieren oder von ihr beeinflusst werden. Inhibitoren wie Allopurinol und Staurosporin greifen in den oxidativen Stress bzw. die Kinaseaktivität ein. Die Hemmung der Xanthinoxidase durch Allopurinol reduziert reaktive Sauerstoffspezies, die redoxsensitive Signalwege, die nukleare GTPasen wie Nuggc regulieren, beeinflussen können. Die breit angelegte Kinasehemmung von Staurosporin könnte sich auf den Phosphorylierungszustand von Nuggc oder seiner Kofaktoren auswirken und so seine Aktivität modulieren. In ähnlicher Weise unterbricht NSC 23766 die Funktion von Rac1, einer GTPase, die mit Nuggc interagieren kann, wodurch sich möglicherweise dessen Aktivität oder Lokalisierung verändert.

LY294002 und Wortmannin sind PI3K-Inhibitoren, die möglicherweise die für die Regulierung von Nuggc im Rahmen der Zellüberlebens- und -proliferationswege erforderliche Signalübertragung abschwächen. PD98059 und U0126 zielen auf den MAPK/ERK-Signalweg ab, der die Aktivität nuklearer GTPasen steuern kann und somit die Nuggc-Regulierung beeinflussen könnte. Die Hemmung von ROCK durch Y-27632 kann zu Veränderungen des Zytoskeletts führen, die sich auf die Lokalisierung und Funktion von Nuggc auswirken könnten. SB203580 und SP600125 hemmen selektiv p38 MAPK bzw. JNK, Signalwege, die die Aktivität oder Expression von Nuggc regulieren können. Brefeldin A unterbricht den Golgi-Apparat, was Auswirkungen auf das Trafficking und die Lokalisierung von Nuggc haben kann. Schließlich verhindert MG-132 den proteasomalen Abbau, was sich möglicherweise auf den Umsatz und den Gleichgewichtszustand von Nuggc in der Zelle auswirkt.