Date published: 2025-12-20

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glutathione S-transferase mu (GSTM) Inhibitoren

GSTM, or glutathione S-transferase mu, is part of the GST family of enzymes that are key players in cellular detoxification processes. These enzymes catalyze the conjugation of glutathione, a critical antioxidant, to various substrates, including xenobiotics, drugs, and products of oxidative stress. GSTM enzymes are particularly important in the metabolism and detoxification of carcinogens, and their activity can influence the cellular response to oxidative stress and chemical insults. The expression of GSTM enzymes is often upregulated in response to oxidative stress and in various pathological conditions, including cancer. By facilitating the conjugation of glutathione to reactive intermediates, GSTM enzymes help in neutralizing toxins and protecting cells from damage.

Targeting GSTM for disruption or inhibition has been explored mainly in the context, as these enzymes can contribute to drug resistance and tumor survival. Inhibitors of GSTM are designed to increase the sensitivity of cancer cells to the detoxification of agents. However, the challenge in targeting GSTM lies in achieving specificity, as inhibiting these enzymes can also disrupt normal cellular detoxification processes, leading to increased susceptibility to oxidative stress and toxicity.

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Ellagic Acid, Dihydrate

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500 mg
5 g
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Ellagsäure hemmt GSTM4, indem sie sich an sein aktives Zentrum bindet, seine enzymatische Aktivität stört und die Konjugation von Glutathion mit Xenobiotika und endogenen Verbindungen verhindert.

Sulfasalazine

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Sulfasalazin hemmt GSTM4 durch die Bildung reaktiver Metaboliten, die das Enzym kovalent verändern, was zu seiner Inaktivierung und einer verminderten Entgiftungskapazität führt.

Colcemid

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Es wurde berichtet, dass diese Verbindung die GST hemmt. Sie hat das Potenzial gezeigt, die GST zu stoppen, insbesondere in Krebszellen.

Brusatol

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5 mg
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Ein Quassinoid, das aus Brucea javanica extrahiert wird. Brusatol hemmt Berichten zufolge die GST-Aktivität, was es für die Krebsforschung interessant macht.

Plumbagin

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100 mg
250 mg
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6
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Eine Naphthochinonverbindung, die in Pflanzen der Familie der Plumbaginaceae vorkommt. Plumbagin kann die GST-Aktivität hemmen, was die Zytotoxizität von Chemotherapeutika verstärken kann.

Resveratrol

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100 mg
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Resveratrol hemmt die Aktivität von GSTM4, indem es sich an sein aktives Zentrum bindet und dadurch seine Fähigkeit blockiert, die Entgiftung verschiedener Xenobiotika zu erleichtern.

Silybin

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Silybin hemmt GSTM4, indem es in sein aktives Zentrum eingreift und die Konjugation von Glutathion mit Toxinen und Karzinogenen beeinträchtigt.

Indole-3-carbinol

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1 kg
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Indol-3-Carbinol hemmt GSTM4, indem es sein aktives Zentrum unterbricht, was seine Fähigkeit, Glutathion mit schädlichen Verbindungen zu konjugieren, beeinträchtigt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat hemmt GSTM4, indem es sich an sein aktives Zentrum bindet und so seine Rolle bei der Entgiftung von elektrophilen Verbindungen beeinträchtigt.