GDF-9 Inhibitoren

Gängige GDF-9 Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, LY 364947 CAS 396129-53-6, LY2157299 CAS 700874-72-2 und ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2.

Die oben aufgeführten Chemikalien sind keine direkten Inhibitoren von GDF-9, können aber dessen Aktivität oder Signalwege beeinflussen. GDF-9 ist an der Follikelentwicklung in den Eierstöcken beteiligt und ist ein Schlüsselfaktor für die weibliche Fruchtbarkeit. Die Signalübertragung von GDF-9 erfolgt hauptsächlich über den TGF-β-Signalweg, an dem Serin/Threonin-Kinase-Rezeptoren wie ALK4, ALK5 und ALK7 beteiligt sind. TGF-β-Rezeptor-Inhibitoren wie SB-431542, A-83-01, LY364947 und Galunisertib (LY2157299) können die GDF-9-Signalisierung indirekt beeinflussen, indem sie die Rezeptoren hemmen, die seine Aktivität vermitteln. Diese Inhibitoren zielen auf die Kinaseaktivität von TGF-β-Rezeptoren vom Typ I ab, die für die nachgeschaltete Signalübertragung von GDF-9 entscheidend sind.

Wirkstoffe wie RepSox, SD-208 und EW-7197 zielen speziell auf ALK5 und verwandte Rezeptoren ab, die eine Rolle bei der TGF-β-Signalübertragung spielen. Durch die Modulation dieser Rezeptoren könnten diese Inhibitoren indirekt die biologischen Wirkungen von GDF-9 beeinflussen. Antifibrotika wie Pirfenidon und Tranilast, von denen bekannt ist, dass sie TGF-β hemmen, könnten angesichts der gemeinsamen Signalwege und Rezeptoren ebenfalls indirekte Auswirkungen auf die GDF-9-Signalgebung haben. LY2109761 und Vactosertib (TEW-7197) sind duale Inhibitoren von TGF-β-Rezeptor I und II, die potenziell mehrere Aspekte der TGF-β-Signalübertragung beeinflussen, einschließlich der Signalwege, an denen GDF-9 beteiligt ist. Saracatinib (AZD0530), in erster Linie ein Src-Inhibitor, könnte umfassendere Auswirkungen auf die Kinase-Signalübertragung haben und möglicherweise Signalwege beeinflussen, die für die GDF-9-Aktivität relevant sind.