Ganglioside sialidase Inhibitoren

Gängige Ganglioside sialidase Inhibitors sind unter underem Oseltamivir phosphate CAS 204255-11-8, Oseltamivir CAS 196618-13-0, Zanamivir CAS 139110-80-8, N-Acetyl-2,3-dehydro-2-deoxyneuraminic acid CAS 24967-27-9 und Acetazolamide CAS 59-66-5.

Die als Gangliosid-Sialidase-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die in der Lage sind, die Aktivität der Gangliosid-Sialidase, eines Enzyms, das an der Entfernung von Sialinsäureresten aus Gangliosiden und Glykoproteinen beteiligt ist, zu behindern. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, indem sie entweder direkt in das aktive Zentrum des Enzyms eingreifen oder indirekt die mit der Gangliosid-Sialidase verbundenen Signalwege beeinflussen.

Zu den direkten Inhibitoren dieser Klasse gehören Moleküle wie DANA (2,3-Didehydro-2-deoxy-N-acetylneuraminsäure), Neu5Ac2en (N-Acetyl-2,3-dehydro-2-deoxyneuraminsäure) und NMSO3 (N-Methyl-2,3-dehydro-2-deoxyneuraminsäure). Bei diesen Verbindungen handelt es sich um Sialinsäureanaloga, die kompetitiv an das aktive Zentrum der Gangliosid-Sialidase binden und so die Fähigkeit des Enzyms behindern, Sialinsäure von seinen Substraten abzuspalten. Indem sie das natürliche Substrat nachahmen, behindern sie wirksam die katalytische Aktivität der Gangliosid-Sialidase. Darüber hinaus können andere Inhibitoren wie Oseltamivir und Zanamivir aufgrund ihrer strukturellen Ähnlichkeit und ihrer gemeinsamen Substratspezifität eine Kreuzreaktivität mit Gangliosid-Sialidase aufweisen, was ihre Funktion weiter beeinträchtigt. Indirekte Inhibitoren dieser chemischen Klasse, wie Acetazolamid und Ebselen, entfalten ihre Wirkung, indem sie zelluläre Prozesse beeinflussen, die indirekt mit der Gangliosid-Sialidase verbunden sind. Acetazolamid, ein Kohlensäureanhydrase-Hemmer, kann den intrazellulären pH-Wert modulieren und so die Aktivität des Enzyms beeinflussen. Ebselen, ein Antioxidans, kann sich indirekt auf die Gangliosid-Sialidase auswirken, indem es das Niveau des oxidativen Stresses in den Zellen reguliert, was sich auf ihre Funktion auswirken kann.