GalNAc-T6 Inhibitoren

Gängige GalNAc-T6 Inhibitors sind unter underem Alloxan monohydrate CAS 2244-11-3, 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, STF 31 CAS 724741-75-7, Salicylic acid CAS 69-72-7 und Geldanamycin CAS 30562-34-6.

GalNAc-T6, ein Mitglied der Familie der UDP-N-Acetyl-alpha-D-Galactosamin: Polypeptid N-Acetylgalactosaminyltransferasen, spielt eine entscheidende Rolle bei posttranslationalen Modifikationen, indem es die Anlagerung von N-Acetylgalactosamin an Serin- oder Threoninreste von Zielproteinen katalysiert. Dieser enzymatische Prozess, der als O-Glykosylierung bekannt ist, ist für die ordnungsgemäße Funktion und Lokalisierung zahlreicher zellulärer Proteine von grundlegender Bedeutung. Insbesondere GalNAc-T6 ist an verschiedenen zellulären Prozessen wie Zelladhäsion, Signalübertragung und Regulierung der Proteinstabilität beteiligt.

Die Hemmung von GalNAc-T6 beinhaltet die gezielte Beeinflussung seiner Glykosylierungsaktivität, die auf direktem oder indirektem Wege erreicht werden kann. Direkte Inhibitoren greifen in die enzymatische Aktivität von GalNAc-T6 ein, stören den Glykosylierungsprozess und behindern folglich die Funktion glykosylierter Proteine. Alternativ dazu modulieren indirekte Inhibitoren zelluläre Signalwege oder Prozesse, die an der Regulierung der Glykosylierung beteiligt sind, wodurch die Expression oder Aktivität von GalNAc-T6 herunterreguliert wird. Diese Mechanismen tragen gemeinsam zur Hemmung von GalNAc-T6 bei und bieten Möglichkeiten zur Intervention in Situationen, in denen die Glykosylierung gestört ist.