Date published: 2025-9-11

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GAGE8 Inhibitoren

Gängige GAGE8 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Genistein CAS 446-72-0, Rapamycin CAS 53123-88-9, Doxorubicin CAS 23214-92-8 und Imatinib CAS 152459-95-5.

GAGE8-Inhibitoren sind eine spezielle Klasse chemischer Verbindungen, die speziell darauf abzielen, die Aktivität des GAGE8-Proteins, das zur GAGE-Proteinfamilie (G-Antigen) gehört, zu hemmen. Diese Proteine zeichnen sich durch ihre Beteiligung an verschiedenen zellulären Funktionen aus, einschließlich der Interaktion mit anderen Proteinen und der Beteiligung an Signalwegen. Die genaue biologische Rolle von GAGE8 wird noch untersucht, aber es ist bekannt, dass es in bestimmten zellulären Kontexten exprimiert wird. Inhibitoren von GAGE8 sind in der Regel kleine Moleküle, die mit dem Protein an kritischen Stellen interagieren, wie z. B. dem aktiven Zentrum oder anderen für seine Funktion notwendigen Regionen. Durch die Bindung an diese Stellen stören die Inhibitoren die normale Aktivität von GAGE8 und verhindern, dass es seine zellulären Aufgaben erfüllt. Diese Hemmung kann durch direkte Konkurrenz mit natürlichen Substraten oder durch allosterische Modulation, die die Konformation des Proteins verändert, entstehen. Das Design und die Entwicklung von GAGE8-Inhibitoren erfordern ein tiefes Verständnis der Strukturbiologie des Proteins und der wichtigsten molekularen Wechselwirkungen, die seiner Aktivität zugrunde liegen. Forscher setzen häufig Techniken wie das Hochdurchsatz-Screening ein, um potenzielle hemmende Verbindungen zu identifizieren, gefolgt von detaillierten Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR), um ihre Wirksamkeit und Selektivität zu optimieren. Die chemischen Strukturen von GAGE8-Inhibitoren sind vielfältig und weisen oft spezifische funktionelle Gruppen auf, die starke Bindungswechselwirkungen mit dem Protein ermöglichen. Zu diesen Wechselwirkungen können Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophobe Kontakte und Van-der-Waals-Kräfte gehören, die den Inhibitor in der Bindungstasche des Proteins stabilisieren. Darüber hinaus ist die Erzielung einer Selektivität für GAGE8 gegenüber anderen verwandten Proteinen ein entscheidender Aspekt bei der Entwicklung von Inhibitoren. Diese Selektivität wird in der Regel durch sorgfältige molekulare Optimierung erreicht, wodurch sichergestellt wird, dass der Inhibitor genau in die einzigartigen strukturellen Merkmale von GAGE8 passt. Die daraus resultierenden Inhibitoren sind wertvolle Werkzeuge zur Untersuchung der biologischen Funktionen von GAGE8, die Einblicke in seine Rolle in zellulären Prozessen geben und weitere biochemische Studien ermöglichen.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
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Moduliert als Histon-Deacetylase-Hemmer die GAGE8-Aktivität durch Veränderung der Genexpressionsmuster in Krebszellen.