GAGE12F Aktivatoren

Gängige GAGE12F Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und A23187 CAS 52665-69-7.

Chemische Aktivatoren von GAGE12F können eine Vielzahl von biochemischen Signalkaskaden in Gang setzen, die zu seiner Aktivierung führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein potenter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), und nach der Aktivierung kann PKC eine Reihe von Proteinen phosphorylieren, darunter auch GAGE12F, was zu dessen funktioneller Aktivierung führen kann. Durch die Erhöhung des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) aktiviert Forskolin die Proteinkinase A (PKA), eine Kinase, die Zielproteine wie GAGE12F phosphorylieren kann, wodurch ihre Aktivierung erleichtert wird. Ionomycin kann durch seine Fähigkeit, den intrazellulären Kalziumspiegel zu erhöhen, kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die wiederum in der Lage sind, GAGE12F zu phosphorylieren und zu aktivieren. In ähnlicher Weise wirkt A-23187 (Calcimycin) als Calcium-Ionophor und hat eine vergleichbare Wirkung auf das intrazelluläre Calcium, was zur Aktivierung von Kinasen führt, die GAGE12F phosphorylieren können.

Okadainsäure und Calyculin A, beides Inhibitoren der Proteinphosphatasen 1 und 2A, können indirekt zur Aktivierung von GAGE12F beitragen, indem sie die Dephosphorylierung verhindern und so GAGE12F in einem aktivierten Zustand halten. Natriumfluorid, ein weiterer Inhibitor von Serin/Threonin-Phosphatasen, kann ebenfalls die Phosphorylierung und damit die Aktivierung von GAGE12F aufrechterhalten. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, was zur Phosphorylierung von GAGE12F als Teil der zellulären Stressreaktion führen kann, während Wasserstoffperoxid redoxsensitive Kinasen aktiviert, die GAGE12F als Reaktion auf oxidativen Stress phosphorylieren und aktivieren könnten. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) stimuliert seinen Rezeptor, um eine Phosphorylierungskaskade in Gang zu setzen, die Kinasen einschließen kann, die GAGE12F zur Aktivierung ansteuern. 4β-Phorbol ist ebenso wie PMA ein direkter Aktivator von PKC, der zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von GAGE12F führen kann. Dibutyryl-cAMP (db-cAMP) schließlich ahmt die Wirkung von cAMP nach und aktiviert PKA, die GAGE12F zur Phosphorylierung und Aktivierung ansteuern kann, wodurch GAGE12F in breitere zelluläre Signalwege integriert wird.