GAD-67-Inhibitoren bilden eine bemerkenswerte chemische Klasse, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, mit dem Enzym GAD-67 zu interagieren und dessen Aktivität zu modulieren. GAD-67, eine Isoform der Glutamat-Decarboxylase-Familie, ist ein wichtiger Bestandteil des zentralen Nervensystems, der für die Umwandlung des erregenden Neurotransmitters Glutamat in den hemmenden Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verantwortlich ist. Durch die Hemmung von GAD-67 regulieren diese Verbindungen wirksam die Produktion von GABA und beeinflussen so das Gleichgewicht zwischen erregender und hemmender Neurotransmission im Gehirn. Die zugrundeliegenden Mechanismen der GAD-67-Hemmung sind bei den einzelnen Wirkstoffen dieser Klasse unterschiedlich, wobei verschiedene chemische Strukturen zu ihren unterschiedlichen Wirkungsweisen beitragen. Diese Inhibitoren zielen häufig auf das aktive Zentrum des GAD-67-Enzyms ab, stören seine katalytische Funktion und verringern seine Fähigkeit, Glutamat in GABA umzuwandeln. Einige Verbindungen erreichen dies durch kovalente Modifikationen oder reversible Bindung, wodurch die enzymatische Aktivität von GAD-67 behindert wird.
Die Erforschung von GAD-67-Inhibitoren ist von großem wissenschaftlichem Interesse, da sie Aufschluss über die Feinheiten der GABA-ergen Neurotransmission und ihre Rolle bei der Regulierung der neuronalen Aktivität geben. Die Forscher haben versucht, die genauen Wechselwirkungen zwischen diesen Inhibitoren und dem Enzym GAD-67 zu entschlüsseln und die für eine wirksame Hemmung wesentlichen strukturellen Merkmale aufzudecken. Das Verständnis der Eigenschaften und Mechanismen von GAD-67-Inhibitoren kann wertvolle Einblicke in die grundlegenden Prinzipien der neuronalen Signalübertragung und der synaptischen Plastizität liefern. Darüber hinaus kann dieses Wissen dazu beitragen, die Komplexität verschiedener neurologischer Störungen und Erkrankungen zu erklären, die mit einem Ungleichgewicht zwischen exzitatorischen und inhibitorischen Neurotransmittern einhergehen. Die Forschung auf diesem Gebiet entwickelt sich weiter, und die Auswirkungen von GAD-67-Inhibitoren sind weiterhin Gegenstand laufender Untersuchungen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Mercaptopropionic acid | 107-96-0 | sc-256523 sc-256523A | 5 g 100 g | $37.00 $39.00 | ||
Ein GAD1-Hemmer, der durch Veränderung der aktiven Stelle des Enzyms wirkt. | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | $112.00 $457.00 $679.00 | 1 | |
Kann die Aktivität von GAD1 hemmen, indem es mit Glutamat um das aktive Zentrum des Enzyms konkurriert. | ||||||
1,7-Diaminoheptane | 646-19-5 | sc-237793 | 5 g | $37.00 | ||
Über Sigma-1-Rezeptor-vermittelte Veränderungen der Kalzium-, MAPK- und epigenetischen Signalübertragung unterdrückt 1,7-Diaminoheptan wahrscheinlich die GAD-67-Expression auf transkriptioneller Ebene. | ||||||
Ethanolamine | 141-43-5 | sc-203042 sc-203042A sc-203042B | 25 ml 500 ml 2.5 L | $21.00 $55.00 $200.00 | 1 | |
Diese Verbindung kann als GAD1-Inhibitor wirken und die GABA-Synthese stören. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Ein in grünem Tee enthaltenes Polyphenol, das nachweislich GAD1 hemmt. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
SR-95531 ist zwar kein direkter GAD1-Hemmer, aber ein GABA_A-Rezeptor-Antagonist, der indirekt die GABA-Signalübertragung durch Blockierung der gABAergen Neurotransmission beeinflusst. | ||||||