GABAA Rθ Aktivatoren

Gängige GABAA Rθ Activators sind unter underem Ganaxolone CAS 38398-32-2, Muscimol CAS 2763-96-4, DHEA CAS 53-43-0 und Isoflurane CAS 26675-46-7.

GABAA Rθ-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität der Theta-Untereinheit des GABAA-Rezeptors, GABAA Rθ, durch Modulation des GABA-ergen Systems verstärken. Allopregnanolon und Ganaxolon beispielsweise sind Neurosteroide, die sich an modulierende Stellen auf GABA_A-Rezeptoren binden und die Reaktion des Rezeptors auf GABA verstärken, was indirekt die Aktivität des GABAA Rθ erhöht. Muscimol ahmt als GABA_A-Agonist direkt die Wirkungen von GABA nach und führt zu einem Chloridioneneinstrom und einer Hyperpolarisierung der Neuronen, wodurch die Funktion des GABAA Rθ verstärkt wird. In ähnlicher Weise führt die bevorzugte Bindung von Zolpidem an bestimmte GABA_A-Rezeptor-Untereinheiten zu einer kompensatorischen Hochregulierung der GABAA Rθ-Aktivität.

Ethanol und Barbiturate wie Phenobarbital modulieren GABA_A-Rezeptoren, wodurch die hemmende Wirkung von GABA verstärkt und indirekt die GABAA Rθ-Aktivität erhöht wird. Neuroaktive Steroide wie Dehydroepiandrosteron (DHEA) modulieren ebenfalls die Funktion der GABA_A-Rezeptoren, was zu einer Zunahme der hemmenden Neurotransmission und folglich zu einer Zunahme der GABAA Rθ-Funktion führt. Schließlich potenzieren Anästhetika wie Isofluran und Propofol die GABAerge Aktivität, was indirekt zu einer erhöhten GABAA Rθ-Aktivität als Teil der allgemeinen Verstärkung der hemmenden Neurotransmission im zentralen Nervensystem führt.