GABA T-3 Inhibitoren
Gängige GABA T-3 Inhibitors sind unter underem (S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2 und NNC 05-2090 hydrochloride CAS 184845-43-0.
GABA-T-3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des GABA-Transporters Typ 3 (GABA-T-3) abzielen und diese hemmen, ein Protein, das vom SLC6A11-Gen kodiert wird. Das SLC6A11-Gen gehört zur Familie der solute carrier (Transportproteine) 6, die am Transport von Neurotransmittern durch Zellmembranen beteiligt sind. GABA T-3 ist insbesondere für die Wiederaufnahme von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verantwortlich, dem wichtigsten hemmenden Neurotransmitter im zentralen Nervensystem. Durch den Transport von GABA aus dem synaptischen Spalt zurück in präsynaptische Neuronen spielt GABA T-3 eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der GABAergen Signalübertragung und der Aufrechterhaltung des Gleichgewichts zwischen Erregung und Hemmung in neuronalen Schaltkreisen.
Strukturell können GABA-T-3-Inhibitoren eine Vielzahl von Molekülen umfassen, darunter kleine Moleküle, Peptide oder größere Biomoleküle, die so konstruiert sind, dass sie spezifisch mit dem aktiven Zentrum des Transporters oder anderen kritischen Regionen interagieren. Diese Inhibitoren wirken in der Regel, indem sie die GABA-Bindungsstelle blockieren oder die Konformation des GABA-T-3-Proteins verändern und so die Wiederaufnahme von GABA in Neuronen verhindern. Durch die Hemmung von GABA-T-3 können diese Verbindungen die Konzentration von GABA im synaptischen Spalt erhöhen und so die inhibitorische Neurotransmission verstärken. Die Erforschung von GABA-T-3-Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung für das Verständnis der Mechanismen des Neurotransmittertransports und der umfassenderen Auswirkungen der GABAergen Signalübertragung auf die neuronale Funktion. Die Erforschung dieser Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Regulierung der synaptischen Übertragung und unterstreicht die Bedeutung von Neurotransmitter-Transportern für die Aufrechterhaltung der Homöostase neuronaler Schaltkreise. Durch die Erforschung der Auswirkungen der GABA-T-3-Hemmung können Wissenschaftler ein tieferes Verständnis der physiologischen und biochemischen Signalwege erlangen, die von GABA-Transportern beeinflusst werden, und die Bedeutung dieser Proteine für die Modulation der neuronalen Aktivität und der allgemeinen Gehirnfunktion aufzeigen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
(S)-SNAP 5114 wirkt als GABA-Transaminase-Hemmer, der sich durch seine selektive Interaktion mit der allosterischen Stelle des Enzyms auszeichnet. Diese Verbindung erhöht den GABA-Spiegel, indem sie die Konformation des Enzyms verändert, was zu einer Verringerung seiner katalytischen Effizienz führt. Seine einzigartige Stereochemie ermöglicht eine spezifische molekulare Erkennung und fördert eine Verschiebung der Reaktionskinetik, die eine GABA-Anreicherung begünstigt. Diese Modulation der Enzymaktivität wirkt sich auf das Gleichgewicht der Neurotransmitter und die Regulierung des Stoffwechsels aus. | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
NNC 05-2090 Hydrochlorid wirkt als GABA-Transaminase-Hemmer, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Dynamik der Substratbindung des Enzyms zu stören. Diese Verbindung weist eine einzigartige Affinität für das aktive Zentrum auf, was zu einer kompetitiven Hemmung führt, die den katalytischen Weg des Enzyms verändert. Seine ausgeprägten molekularen Interaktionen ermöglichen eine Verringerung des GABA-Abbaus und beeinflussen so die Stoffwechselwege und die Neurotransmitter-Homöostase durch veränderte Reaktionsgeschwindigkeiten. | ||||||