FMR2 Inhibitoren

Gängige FMR2 Inhibitors sind unter underem Phloridzin dihydrate CAS 7061-54-3, Genistein CAS 446-72-0, Bisphenol A, Curcumin CAS 458-37-7 und Resveratrol CAS 501-36-0.

Chemische Inhibitoren von FMR2 können über verschiedene nicht-transkriptionelle Mechanismen wirken, um seine Aktivität zu behindern. Phlorizin stört die Natrium-Glukose-Transportproteine, was zu einer Verringerung des intrazellulären Glukosespiegels führt, was wiederum die für die Aktivität von FMR2 erforderlichen ATP-Mengen verringern kann. In ähnlicher Weise kann Bisphenol A mit seinen endokrin wirksamen Eigenschaften die zellulären Signalwege verändern, in denen FMR2 aktiv ist, und dadurch indirekt seine Funktion hemmen. Genistein kann als Tyrosinkinase-Inhibitor Phosphorylierungsprozesse unterbrechen, die für den Funktionszustand von FMR2 entscheidend sind, was zu seiner Hemmung führt. Curcumin hingegen übt seine Wirkung durch die Modulation mehrerer Signalwege aus und kann Protein-Protein-Interaktionen unterbrechen, die für die Aktivität von FMR2 wesentlich sind.

Resveratrol wirkt auf die Sirtuin-Signalwege, was zu Veränderungen in den Signalkaskaden führen kann, an denen FMR2 beteiligt ist, was schließlich zu seiner funktionellen Hemmung führt. LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, und Triciribin, ein Akt-Inhibitor, greifen in den PI3K/Akt-Signalweg ein. Indem sie diesen Weg unterbrechen, können sie indirekt die Funktionen von FMR2 hemmen, die durch diese Signalereignisse reguliert werden oder von ihnen abhängen. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, kann durch die Veränderung der Regulationswege von Zellwachstum und -stoffwechsel das zelluläre Umfeld und die Signalübertragung beeinflussen, in dem FMR2 wirkt. SB203580 und PD98059, Inhibitoren von p38 MAPK bzw. MEK, können Signalwege behindern, an denen FMR2 beteiligt sein könnte, und dadurch seine Funktion hemmen. U0126, ein weiterer MEK-Inhibitor, unterbricht auf ähnliche Weise die ERK-Signalwege, was zu einer indirekten funktionellen Hemmung von FMR2 durch diese veränderten Wege führen könnte.