FAM8A1 Inhibitoren

Gängige FAM8A1 Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib-d4 CAS 850140-72-6 und PI-103 CAS 371935-74-9.

FAM8A1-Inhibitoren wirken im Allgemeinen durch die Unterbrechung wichtiger zellulärer Signalwege. Viele zielen auf die EGFR-Signalkaskade ab; Wirkstoffe wie Erlotinib, Gefitinib, Lapatinib und Afatinib binden an die ATP-bindende Stelle der EGFR-Tyrosinkinase und verringern dadurch deren Aktivierung. Auf diese Weise können diese Inhibitoren indirekt die Aktivität von FAM8A1 unterdrücken, da das Protein dem EGFR nachgeschaltet ist. Durch diese Wirkungsweise wird der EGFR-Signalweg effektiv gestört, was zu einer indirekten Beeinträchtigung von FAM8A1 führt.

Gleichzeitig können FAM8A1-Inhibitoren auf den PI3K/AKT-Signalweg abzielen, an dem FAM8A1 beteiligt ist. Inhibitoren wie PI-103, LY294002, Wortmannin und GDC-0941 sind potente PI3K-Inhibitoren, die die Aktivierung des PI3K/AKT-Signalwegs reduzieren und damit indirekt FAM8A1 hemmen. Darüber hinaus hemmen AKT-spezifische Inhibitoren wie MK-2206, AZD5363, Perifosin und Triciribin gezielt AKT, eine Schlüsselkomponente des PI3K/AKT-Signalwegs, was indirekt zu einer funktionellen Hemmung von FAM8A1 führt. Durch Unterbrechung dieser wichtigen Signalwege können die Inhibitoren daher indirekt die Aktivität von FAM8A1 unterdrücken.