FAM83B Inhibitoren

Gängige FAM83B Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib-d4 CAS 850140-72-6 und PI-103 CAS 371935-74-9.

FAM83B-Inhibitoren wirken im Allgemeinen durch Abschwächung wichtiger zellulärer Signalübertragungswege. Viele zielen auf die EGFR-Signalkaskade ab; Wirkstoffe wie Erlotinib, Gefitinib, Lapatinib und Afatinib binden an die ATP-bindende Stelle der EGFR-Tyrosinkinase und verringern dadurch deren Aktivierung. Auf diese Weise können diese Inhibitoren indirekt die Aktivität von FAM83B unterdrücken, da das Protein stromabwärts von EGFR wirkt. Durch diese Wirkungsweise wird der EGFR-Signalweg effektiv gestört, was zu einer indirekten Beeinträchtigung von FAM83B führt.

Gleichzeitig können FAM83B-Inhibitoren auch auf den PI3K/AKT-Signalweg abzielen, zu dem FAM83B gehört. Inhibitoren wie PI-103, LY294002, Wortmannin und GDC-0941 sind potente PI3K-Inhibitoren, die die Aktivierung des PI3K/AKT-Signalwegs reduzieren und damit indirekt FAM83B hemmen. Darüber hinaus hemmen AKT-spezifische Inhibitoren wie MK-2206, AZD5363, Perifosin und Triciribin spezifisch AKT, eine Schlüsselkomponente des PI3K/AKT-Signalwegs, was indirekt zu einer funktionellen Hemmung von FAM83B führt.