FAM75A3 Aktivatoren

Gängige FAM75A3 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren von FAM75A3 können dessen Funktion über verschiedene Signalwege und Mechanismen beeinflussen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert bekanntermaßen die Proteinkinase C (PKC), die eine wichtige Rolle bei der Phosphorylierung von Zielproteinen, einschließlich FAM75A3, spielt. Diese Phosphorylierung kann zu einer Veränderung der Konformation von FAM75A3 führen und es dadurch aktivieren. Ionomycin, ein Kalziumionophor, erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und kann dadurch kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die ihrerseits FAM75A3 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. In ähnlicher Weise kann Forskolin durch Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, eine weitere Kinase, die FAM75A3 phosphorylieren und aktivieren kann. Okadainsäure und Calyculin A, beides Inhibitoren der Proteinphosphatase, können zu einer anhaltenden Phosphorylierung und folglich Aktivierung von FAM75A3 führen, indem sie seine Dephosphorylierung verhindern.

Außerdem aktiviert Anisomycin stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK, die FAM75A3 phosphorylieren und aktivieren können. Thapsigargin, das die Kalziumhomöostase durch Hemmung der SERCA-Pumpe stört, erhöht den zytosolischen Kalziumspiegel, was möglicherweise zur Aktivierung von FAM75A3 durch kalziumvermittelte Signalübertragung führt. Staurosporin kann in niedrigen Konzentrationen bestimmte Proteinkinasen aktivieren, die FAM75A3 ansteuern und aktivieren können. Fusicoccin induziert die Interaktion zwischen 14-3-3-Proteinen und ihren Zielproteinen, zu denen möglicherweise auch FAM75A3 gehört, was zu dessen Aktivierung führt. Das synthetische Diacylglycerin-Analogon 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin (DiC8) kann ähnlich wie PMA die PKC aktivieren, was zur Aktivierung von FAM75A3 führt. BIM-1, ein PKC-Aktivator, und 5-Iodtubercidin, ein Adenosinkinase-Inhibitor, der anschließend den Adenosinspiegel erhöht, um A2-Adenosinrezeptoren und PKA zu aktivieren, können durch ihre Wirkung auf diese Kinasen ebenfalls zur Aktivierung von FAM75A3 beitragen.