FADS3 Inhibitoren

Gängige FADS3 Inhibitors sind unter underem (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Manumycin A CAS 52665-74-4 und Simvastatin CAS 79902-63-9.

FADS3-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die die Aktivität dieses Enzyms indirekt hemmen können, indem sie in erster Linie die Verfügbarkeit seiner Substrate beeinträchtigen oder die zellulären Signalwege, die seine Funktion regulieren, verändern. Epigallocatechingallat beispielsweise konkurriert mit den natürlichen Substraten von FADS3, was zu einer Hemmung seiner Desaturaseaktivität führt, während LY294002 die Lipidsignalwege unterbricht, die möglicherweise für die Funktionalität von FADS3 entscheidend sind. Andere Verbindungen, wie PD98059, zielen auf Phosphorylierungsvorgänge ab, die für die Regulierung der FADS3-Aktivität wichtig sind, und können so indirekt zu ihrer Hemmung führen.

Wirkstoffe wie Simvastatin und Cerulenin wirken stromaufwärts, indem sie Enzyme hemmen, die an der Cholesterin- bzw. Fettsäurebiosynthese beteiligt sind, was zu einem geringeren Pool an Lipiden führt, die als Substrate für FADS3 dienen könnten. GW6471 und Triacsin C üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie PPARα antagonisieren und die langkettige Acyl-CoA-Synthetase hemmen, die beide für die Regulierung des Fettsäurestoffwechsels und folglich für die Funktionalität von FADS3 wichtig sind. Inhibitoren wie Soraphen A und C75 vermindern die Biosynthese und den Transport von Fettsäuren und vermindern damit indirekt die Aktivität von FADS3 aufgrund von Substratmangel. Die Hemmung von Glykosylierungsprozessen durch Tunicamycin kann sich ebenfalls auf FADS3 auswirken, indem sie möglicherweise seine Stabilität und Lokalisierung beeinträchtigt. Schließlich kann Perhexilin den Aufbau von langkettigen Fettsäuren verursachen, was zur Hemmung von FADS3 durch Produkthemmung oder durch Veränderung des Gleichgewichts des Fettsäurestoffwechsels führen könnte, was auf ein komplexes Zusammenspiel zwischen Fettsäuresynthese, -verwertung und -entsättigung hinweist, bei dem FADS3 eine entscheidende Rolle spielt.