Factor XIII A Aktivatoren

Gängige Factor XIII A Activators sind unter underem Adenosine CAS 58-61-7, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1, Forskolin CAS 66575-29-9 und Thrombin from menschlich plasma CAS 9002-04-4.

Die erste Klasse der Faktor-XIII-A-Aktivatoren sind die Verbindungen, die die funktionelle Aktivität dieses Proteins über den cAMP-PKA-Weg erhöhen. Zu dieser Gruppe gehören Adenosin, Epinephrin, Arachidonsäure, Forskolin, Alprostadil, Iloprost und Isoproterenol. Diese Verbindungen bewirken entweder direkt oder indirekt einen Anstieg des cAMP-Spiegels in der Zelle. So löst beispielsweise Adenosin durch die Aktivierung des A2a-Adenosinrezeptors die cAMP-Produktion aus. In ähnlicher Weise bindet Epinephrin an den β-adrenergen Rezeptor, was zu einer Signalkaskade führt, die den cAMP-Spiegel erhöht. Das erhöhte cAMP aktiviert dann die Proteinkinase A (PKA), die in der Lage ist, den Faktor XIII A zu phosphorylieren und damit seine funktionelle Aktivität zu verstärken.

Die zweite Klasse von Aktivatoren des Faktors XIII A sind jene Verbindungen, die dieses Protein über den PLC-Ca2+-Calmodulin-Weg aktivieren. Dazu gehören Thrombin, ATP, Histamin, Bradykinin und Serotonin. Diese Verbindungen aktivieren verschiedene Rezeptoren, wie PAR1 (Thrombin), P2Y1 (ATP), H1 (Histamin), B2 (Bradykinin) und 5-HT2 (Serotonin). Die Aktivierung dieser Rezeptoren führt zur Aktivierung von Phospholipase C (PLC), die den intrazellulären Ca2+-Spiegel erhöht. Der Anstieg des Ca2+-Spiegels aktiviert dann Calmodulin, das wiederum den Faktor XIII A aktiviert und damit seine funktionelle Aktivität steigert.