ETAR Inhibitoren
Gängige ETAR Inhibitors sind unter underem Sulfisoxazole CAS 127-69-5, BQ-123, Sodium Salt CAS 136655-57-7, BQ-610 CAS 141595-53-1, CI 1020 CAS 162256-50-0 und Kendomycin CAS 183202-73-5.
ETAR-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen oder Substanzen, die die Aktivität des Endothelin-A-Rezeptors (ETAR) modulieren sollen. ETAR ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der zur Endothelin-Rezeptorfamilie gehört. Die Aktivierung von ETAR durch seinen Liganden, Endothelin-1, löst eine Kaskade von zellulären Reaktionen aus, die an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt sind. ETAR-Inhibitoren sind speziell dafür ausgelegt, mit ETAR zu interagieren und dessen Funktion zu beeinträchtigen. Durch Bindung an ETAR können diese Hemmstoffe die Bindung von Endothelin-1 und die anschließende Aktivierung des Rezeptors blockieren.
Diese Hemmung von ETAR kann nachgeschaltete Signalwege beeinflussen und die Auswirkungen von Endothelin-1 auf zelluläre Prozesse abschwächen. Zu den ETAR-Hemmstoffen gehören Bosentan, Ambrisentan, Macitentan, Zibotentan und Atrasentan. Die Entwicklung und Erforschung von ETAR-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der Rolle von ETAR in verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen bei. Weitere Forschung ist erforderlich, um die Eigenschaften, Wirkmechanismen und potenziellen Anwendungen von ETAR-Inhibitoren vollständig zu charakterisieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
Sitaxsentan-Natrium weist als ETAR einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, da es selektiv Endothelin-1 antagonisiert, was zu einer veränderten Rezeptordynamik führt. Seine Molekularstruktur ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die seine Affinität für den Rezeptor erhöhen. Die kinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs ermöglichen eine schnelle Rezeptorbesetzung und beeinflussen die nachgeschaltete Signalkaskade. Darüber hinaus unterstützt sein Löslichkeitsprofil eine effektive Membrandurchlässigkeit, wodurch seine Interaktion mit den Zielstellen optimiert wird. | ||||||
PD 151,242 | 155561-67-4 | sc-215681 | 200 µg | $52.00 | ||
PD 151.242 wirkt als ETAR, indem es die Rezeptoraktivität durch seine einzigartige strukturelle Konformation, die spezifische elektrostatische Wechselwirkungen fördert, selektiv moduliert. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die einen raschen Wirkungseintritt und eine verlängerte Rezeptorbindung ermöglicht. Seine Fähigkeit, stabile Komplexe mit dem Rezeptor zu bilden, erhöht die Effizienz der Signaltransduktion. Darüber hinaus tragen die lipophilen Eigenschaften von PD 151.242 zu seiner effektiven Membranintegration bei, was gezielte Interaktionen in zellulären Umgebungen erleichtert. | ||||||
Bosentan-d4 | sc-217787 | 1 mg | $320.00 | |||
Bosentan-d4 wirkt als ETAR, indem es eine selektive Bindung eingeht, die die Rezeptorkonformation verändert und zu einer einzigartigen allosterischen Modulation führt. Seine Isotopenmarkierung verbessert die Nachverfolgung in Stoffwechselstudien und ermöglicht Einblicke in die Rezeptordynamik. Die Verbindung weist besondere Löslichkeitseigenschaften auf, die eine effektive Diffusion durch Lipidmembranen fördern. Darüber hinaus lässt das kinetische Profil von Bosentan-d4 eine nuancierte Interaktion mit nachgeschalteten Signalwegen erkennen, wodurch zelluläre Reaktionen gezielt beeinflusst werden. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
Macitentan wirkt als ETAR durch seine Fähigkeit, die Rezeptoraktivität selektiv zu hemmen, was zu einer Verschiebung der Signalkaskaden führt. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern starke Wechselwirkungen mit der Bindungsstelle des Rezeptors und fördern eine stabile Komplexbildung. Die lipophile Beschaffenheit des Wirkstoffs verbessert seine Permeabilität durch biologische Membranen, während sein kinetisches Verhalten auf eine verlängerte Wirkungsdauer hindeutet, was eine nachhaltige Modulation rezeptorvermittelter Signalwege ermöglicht. | ||||||