ET-3 Aktivatoren

Gängige ET-3 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Sodium nitroprusside dihydrate CAS 13755-38-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und Amlodipine CAS 88150-42-9.

Die als ET-3-Aktivatoren bezeichnete chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die zwar nicht direkt mit ET-3 oder seinen Rezeptoren interagieren, aber einen Einfluss auf die zellulären und molekularen Wege ausüben, die die ET-3-Expression oder -Aktivität regulieren. Zu dieser Klasse gehören verschiedene Wirkstoffe wie Adenylylcyclase-Aktivatoren, Proteinkinase-C-Aktivatoren, Stickoxid-Donatoren, beta-adrenerge Agonisten, Kalziumkanalblocker, Angiotensin-Rezeptorblocker, Phosphodiesterase-Inhibitoren, alpha-2-adrenerge Rezeptorantagonisten, nikotinische Acetylcholinrezeptor-Agonisten und TRPV1-Rezeptoraktivatoren.

Alle diese Wirkstoffe haben trotz ihrer unterschiedlichen primären Wirkmechanismen gemeinsam, dass sie in der Lage sind, zelluläre Signalwege zu modulieren, die indirekt die Expression, Freisetzung oder Aktivität von ET-3 beeinflussen. So können beispielsweise Substanzen, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, wie Forskolin und Isoproterenol, die ET-3-Expression durch Aktivierung von PKA verstärken, was wiederum Transkriptionsfaktoren beeinflussen kann, die das ET-3-Gen regulieren. In ähnlicher Weise können Kalziumkanalblocker wie Amlodipin und Nifedipin durch Veränderung der intrazellulären Kalziumdynamik die Funktion von Endothelinrezeptoren modulieren und damit die ET-3-Aktivität beeinflussen. Stickoxid-Donatoren, wie Natriumnitroprussid, zeigen das Zusammenspiel zwischen gefäßerweiternden Wegen und der Regulierung des Endothelin-Systems. Angiotensinrezeptorblocker wie Valsartan und Losartan verdeutlichen die komplizierten Zusammenhänge zwischen dem Renin-Angiotensin-System und der ET-3-Regulation.