eIF2Bγ Aktivatoren
Gängige eIF2Bγ Activators sind unter underem Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, Halofuginone CAS 55837-20-2, Trazodone Hydrochloride CAS 25332-39-2 und Nelfinavir CAS 159989-64-7.
eIF2Bγ-Aktivatoren sind eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität von eIF2Bγ abzielen und diese verstärken. eIF2Bγ ist eine Untereinheit des eukaryotischen Initiationsfaktor-2B-Komplexes, der an der Initiationsphase der Proteinsynthese beteiligt ist. eIF2Bγ, das vom Gen EIF2B3 kodiert wird, spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Proteinsynthese, indem es den Austausch von GDP gegen GTP auf eIF2 katalysiert und den eIF2-GTP-tRNAiMet-Ternärkomplex zurücksetzt, der für den Translationsinitiationsprozess unerlässlich ist. Aktivatoren von eIF2Bγ stabilisieren die aktive Form von eIF2B oder verstärken dessen GDP-GTP-Austauschaktivität. Auf diese Weise erleichtern diese Moleküle die Geschwindigkeit, mit der sich der Initiationskomplex zusammensetzt, was letztlich zu einer erhöhten allgemeinen Proteinsynthese führt. Diese Hochregulierung der Proteinsynthese ist nicht auf eine erhöhte Expression von eIF2Bγ zurückzuführen, sondern auf die direkte Steigerung seiner vorhandenen Funktionskapazität.
Die biochemischen Mechanismen, durch die eIF2Bγ-Aktivatoren ihre Wirkung entfalten, sind komplex und beinhalten präzise molekulare Interaktionen. Diese Aktivatoren binden häufig an allosterische Stellen auf dem eIF2B-Komplex und induzieren Konformationsänderungen, die zu einer höheren Affinität für eIF2 und GDP führen, wodurch der Austauschprozess beschleunigt wird. In einigen Fällen können die Aktivatoren eIF2Bγ auch vor einer durch Phosphorylierung vermittelten Hemmung schützen, was ein häufiger Regulationsmechanismus unter Stressbedingungen ist. Indem sie eIF2Bγ in einem beständigeren aktiven Zustand halten, stellen diese Verbindungen sicher, dass der eIF2-GTP-tRNAiMet-Ternärkomplex leicht verfügbar ist, was zu einer robusteren und effizienteren Initiierung der Translation führt. Diese direkte Auswirkung auf die Initiierungsphase der Proteinsynthese unterstreicht ihre Spezifität und die Bedeutung ihrer Rolle bei der Feinabstimmung der zellulären Proteinproduktion.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Es wurde festgestellt, dass Guanabenz, ein Alpha-2-Adrenozeptor-Agonist, die Dephosphorylierung von eIF2α hemmt und somit den eIF2α-eIF2B-Komplex indirekt in einem inaktiven Zustand hält. Dies führt zur Erhaltung der eIF2Bγ-Aktivität, wenn eIF2α unter Stressbedingungen phosphoryliert wird, wodurch eine ordnungsgemäße Regulierung der Proteinsynthese sichergestellt wird. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung. Es wirkt indirekt, um die eIF2Bγ-Aktivität zu erhöhen, indem es die Dephosphorylierung von eIF2α verhindert, wodurch die eIF2α-eIF2B-Wechselwirkung aufrechterhalten und die eIF2Bγ-Hemmung verhindert wird. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Halofuginon stimuliert die Aminosäure-Hunger-Reaktion, was zur eIF2α-Phosphorylierung führt. Dies verstärkt die eIF2Bγ-vermittelte Stressreaktion, da das phosphorylierte eIF2α eine geringere hemmende Wirkung auf eIF2Bγ hat und somit die Translationskontrolle während des Aminosäuremangels fördert. | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | $194.00 $194.00 | ||
Trazodon soll eine Wirkung auf den Stressreaktionsweg haben, indem es die Dephosphorylierung von eIF2α hemmt und indirekt die eIF2Bγ-Aktivität aufrechterhält, indem es den phosphorylierten Zustand von eIF2α bewahrt, das weniger mit eIF2Bγ interagiert, wodurch es optimal funktionieren kann. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Nelfinavir, ein HIV-Proteasehemmer, führt nachweislich zu einer eIF2α-Phosphorylierung. Es erhöht indirekt die eIF2Bγ-Aktivität, indem es die Phosphorylierung von eIF2α aufrechterhält und dadurch dessen hemmende Wirkung auf den eIF2B-Komplex verringert. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
Sulfasalazin ist dafür bekannt, oxidativen Stress zu induzieren, was zu einer eIF2α-Phosphorylierung führen kann, wodurch die eIF2Bγ-Aktivität indirekt erhöht wird, indem die hemmende Interaktion zwischen eIF2α und dem eIF2B-Komplex verringert wird. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
Homoharringtonin induziert die Phosphorylierung von eIF2α und steigert so die eIF2Bγ-Aktivität, indem es dafür sorgt, dass eIF2B durch seine Interaktion mit phosphoryliertem eIF2α weniger gehemmt wird, wodurch die Proteinsynthese unter Stressbedingungen gefördert wird. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Metformin aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die zur Phosphorylierung von eIF2α führen kann. Diese Phosphorylierung erhöht indirekt die eIF2Bγ-Aktivität, indem sie die eIF2α-eIF2B-Interaktion in einem Zustand hält, der weniger hemmend auf eIF2Bγ wirkt. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Ginkgolid B ist dafür bekannt, die Phosphorylierung von eIF2α durch oxidative Stressmechanismen zu induzieren, wodurch indirekt die eIF2Bγ-Aktivität erhöht wird, indem die hemmende Wirkung von eIF2α auf den eIF2B-Komplex verringert wird. | ||||||