ECE-1 Inhibitoren

Gängige ECE-1 Inhibitors sind unter underem Phosphoramidon CAS 119942-99-3, Bosentan CAS 147536-97-8, BQ-123, Sodium Salt CAS 136655-57-7, Ambrisentan CAS 177036-94-1 und Diltiazem CAS 42399-41-7.

ECE-1-Hemmer umfassen Verbindungen, die potenziell in die Funktion des Endothelin-konvertierenden Enzyms 1 eingreifen. Diese Chemikalien können direkt auf die enzymatische Aktivität von ECE-1 abzielen oder verwandte Signalwege modulieren, was letztlich zu einer verringerten Produktion von Endothelin-1 führt. Direkte Inhibitoren wie Phosphoramidon wirken auf ECE-1 und verhindern die Umwandlung von großem Endothelin in aktives Endothelin-1, wodurch die Verfügbarkeit des Vasokonstriktors effektiv verringert wird. Andererseits können Endothelin-Rezeptor-Antagonisten wie Bosentan, Atrasentan und Ambrisentan, obwohl sie ECE-1 nicht direkt hemmen, die Aktivität des Enzyms indirekt beeinflussen. Indem sie die Wirkung von Endothelin-1 blockieren, könnten diese Antagonisten die Rückkopplungsmechanismen beeinflussen, die ECE-1 regulieren, was möglicherweise zu einer verringerten Enzymaktivität führt.

Kalziumkanalblocker wie Diltiazem und Verapamil können sich ebenfalls indirekt auf ECE-1 auswirken. Indem sie den Gefäßtonus und die zelluläre Kalziumdynamik verändern, könnten sie die Regulationsmechanismen beeinflussen, die die ECE-1-Aktivität steuern. In ähnlicher Weise könnten andere Endothelin-Rezeptor-Antagonisten wie PD 142893, Macitentan und Zibotentan die ECE-1-Aktivität indirekt durch Veränderungen der Endothelin-abhängigen Signalwege beeinflussen.