EAT2 Inhibitoren

Gängige EAT2 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 168393 CAS 194423-15-9 und Dasatinib CAS 302962-49-8.

Chemische Inhibitoren von EAT2 können die Aktivität dieses Proteins über verschiedene Mechanismen modulieren, indem sie auf spezifische Kinasen und Signalmoleküle abzielen, die Teil seines funktionellen Netzwerks sind. Die Hemmung von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) durch Verbindungen wie Wortmannin und LY294002 kann zu einer Verringerung des PI3K-Akt-Signalwegs führen, der häufig von Proteinen wie EAT2 für die Übermittlung zellulärer Signale genutzt wird. In ähnlicher Weise kann die spezifische Hemmung von Tyrosinkinasen der Src-Familie durch PP2 die Funktion von EAT2 stören, wenn es mit Src-Kinase-vermittelten Signalkaskaden verbunden ist. Darüber hinaus kann Dasatinib, das für seine Breitspektrum-Kinasehemmung, einschließlich der Kinasen der Src-Familie, bekannt ist, auch die Aktivität von EAT2 wirksam hemmen, indem es die Funktion dieser Kinasen behindert.

Neben den Src-Kinasen sind auch andere Signalwege entscheidend für die Funktion von EAT2. Der MAPK/ERK-Signalweg, auf den U0126 abzielt, ist ein zentraler Weg für die Übertragung extrazellulärer Signale in intrazelluläre Reaktionen, und die Hemmung dieses Weges kann sich direkt auf die Aktivität von EAT2 auswirken. SB203580 und SP600125 hemmen die p38 MAPK bzw. die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die beide für die EAT2-Signalübertragung wichtig sein können, was zu einer funktionellen Hemmung führt. Darüber hinaus können LY3214996, das selektiv auf ERK1/2 abzielt, und ZM336372, das die Raf-Kinase hemmt, den EAT2 nachgeschalteten MAPK-Weg unterbrechen. Rapamycin kann durch Hemmung von mTOR die mTOR-Signalwege beeinflussen, die EAT2 möglicherweise für seine Funktion nutzt. GF109203X schließlich zielt auf die Proteinkinase C (PKC) ab, die, wenn sie an der EAT2-abhängigen Signalübertragung beteiligt ist, die Rolle von EAT2 in zellulären Prozessen unterdrücken kann. Jeder dieser Inhibitoren kann direkt oder indirekt zur Unterdrückung der Aktivität von EAT2 führen, indem er auf spezifische Moleküle abzielt, die an seinen Signalwegen beteiligt sind.