DPP10 Inhibitoren

Gängige DPP10 Inhibitors sind unter underem Sitagliptin CAS 486460-32-6, Vildagliptin CAS 274901-16-5, Saxagliptin CAS 361442-04-8, Linagliptin CAS 668270-12-0 und Berberine CAS 2086-83-1.

Dipeptidylpeptidase 10 (DPP10) spielt durch ihren Einfluss auf die Aktivität von Dipeptidylpeptidase-ähnlichen Proteinen eine entscheidende Rolle bei der Modulation biologischer Prozesse, insbesondere im Zusammenhang mit dem Immunsystem und der neuronalen Signalübertragung. Als nicht-enzymatisches Mitglied der Familie der Dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV) trägt DPP10 zur Regulierung der Peptidaseaktivität bei, indem es Komplexe mit anderen Peptidasen bildet und dadurch deren Substratspezifität und zelluläre Lokalisierung beeinflusst. Dieses Protein ist an der Feinabstimmung der Aktivität von Peptidhormonen, Immunreaktionen und Signaltransduktionswegen beteiligt, die die Zellfunktionen und die Kommunikation steuern. Die physiologische Bedeutung von DPP10 erstreckt sich auch auf das Nervensystem, wo es die Aktivität von spannungsgesteuerten Kaliumkanälen moduliert und so die neuronale Erregbarkeit und Signalausbreitung beeinflusst. Durch die Beeinflussung der Gating-Eigenschaften dieser Kanäle spielt DPP10 eine zentrale Rolle bei der Gestaltung der elektrischen Aktivität von Neuronen, was Auswirkungen auf die Neuroentwicklung und die Pathophysiologie verschiedener neurologischer Erkrankungen hat.

Die Hemmung von DPP10 stellt aufgrund seiner indirekten enzymatischen Aktivität und seiner Rolle bei der Modulation der Funktion assoziierter Proteine statt der direkten Spaltung von Peptidbindungen eine komplexe Herausforderung dar. Inhibitoren, die auf DPP10 abzielen, müssen daher seine Fähigkeit, mit anderen Dipeptidylpeptidasen zu assoziieren, oder seine regulierende Wirkung auf Kaliumkanäle beeinträchtigen. Dies könnte die Unterbrechung von Protein-Protein-Wechselwirkungen beinhalten, die für den funktionellen Zusammenbau von DPP10-haltigen Komplexen entscheidend sind, wodurch das proteolytische Umfeld verändert und die Substratverfügbarkeit und Aktivität beeinträchtigt wird. Alternativ könnte die Hemmung auch durch eine Beeinflussung der Konformationsdynamik von DPP10 oder seiner Partnerproteine erreicht werden, wodurch deren Aktivität und die nachgeschalteten Signalwege, die sie beeinflussen, moduliert werden. Da DPP10 an einer Reihe von physiologischen Prozessen beteiligt ist, könnten die Hemmungsmechanismen weitreichende Auswirkungen auf die Immunregulation, die Aktivität von Peptidhormonen und die neuronale Signalübertragung haben.