DGAT1 Inhibitoren

Gängige DGAT1 Inhibitors sind unter underem A 922500 CAS 959122-11-3 und AZD7687 CAS 1166827-44-6.

Die Inhibitoren der Diacylglycerin-O-Acyltransferase 1 (DGAT1) sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die enzymatische Aktivität von DGAT1 abzielen und diese hemmen, einem Enzym, das für den letzten Schritt der Triglyceridsynthese wesentlich ist. Triglyceride oder Triacylglycerine sind die Hauptbestandteile von Nahrungsfett und dienen als wichtige Energiereserven im Körper. DGAT1 ist eines der beiden bekannten DGAT-Enzyme (das andere ist DGAT2), die die Veresterung von Diacylglycerin (DAG) mit einem Fettacyl-CoA zur Herstellung von Triglyceriden ermöglichen. Die Aktivität von DGAT1 ist hauptsächlich im endoplasmatischen Retikulum der Zellen lokalisiert, und es spielt eine wichtige Rolle im Stoffwechsel sowohl von Nahrungsfetten als auch von endogen synthetisierten Fetten.

Die molekulare Struktur der DGAT1-Inhibitoren kann variieren, aber das Wesentliche ihrer Aktivität besteht darin, das Gleichgewicht der Lipidsynthese in den Zellen zu modulieren. Durch die Hemmung von DGAT1 reduzieren diese Verbindungen die endgültige Umwandlung von DAG in Triglyceride. Infolgedessen kann der Triglyceridgehalt in den Zellen beeinflusst werden, was zu verschiedenen nachgeschalteten metabolischen Effekten führt. Angesichts der zentralen Rolle des Enzyms im Fettstoffwechsel kann die Hemmung von DGAT1 auch andere Wege der Lipid- und Energiehomöostase beeinflussen. Das Verständnis der chemischen Eigenschaften, der Spezifität und der Selektivität von DGAT1-Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung für ihren Einsatz in verschiedenen Forschungsbereichen und für das Verständnis der breiteren Auswirkungen der Modulation der Triglyceridsynthese auf enzymatischer Ebene.