Derlin-2 Aktivatoren
Gängige Derlin-2 Activators sind unter underem Kifunensine CAS 109944-15-2, Eeyarestatin I CAS 412960-54-4, DBeQ CAS 177355-84-9, MLN 4924 CAS 905579-51-3 und NMS-873 CAS 1418013-75-8.
Derlin-2-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivität von Derlin-2 indirekt verstärken, indem sie verschiedene Stresswege innerhalb des endoplasmatischen Retikulums (ER) modulieren. MG-132, ein Proteasom-Inhibitor, und Kifunensin, ein Mannosidase-Inhibitor, bewirken beide eine Anhäufung von Proteinen, die abgebaut werden müssen, und erhöhen damit die funktionellen Anforderungen an den ERAD-Stoffwechselweg, bei dem Derlin-2 eine entscheidende Komponente ist. Tunicamycin, das die N-gebundene Glykosylierung hemmt, und Thapsigargin, ein SERCA-Pumpeninhibitor, induzieren ER-Stress, der den Bedarf an ERAD-Aktivität und damit die Rolle von Derlin-2 verstärken könnte. Brefeldin A unterbricht den ER-Golgi-Transport, was weiter zum ER-Stress beiträgt und möglicherweise die Aktivität von Derlin-2 durch Hochregulieren des ERAD-Wegs verstärkt. Darüber hinaus führen ERAD-Stoffwechselweg-Inhibitoren wie Eeyarestatin I, DBeQ und NMS-873 durch die Beeinträchtigung von Komponenten wie der p97-ATPase zu einer erhöhten Anzahl von Substraten für Derlin-2, was seine funktionelle Aktivität steigert.
Zu diesem Ensemble gehören auch Substanzen, die das Ubiquitin-Proteasom-System und Elemente der Stressreaktion beeinflussen, die mit dem Betriebsmilieu von Derlin-2 verbunden sind. MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, was zu einer Anhäufung von Proteinen im ER führt, während Radicicol auf HSP90 abzielt, was zu einer Destabilisierung des Kundenproteins und anschließendem ER-Stress führt. Salubrinal und Guanabenz, die beide auf den Phosphorylierungszustand von eIF2α abzielen, verstärken die ER-Stressreaktionen und erhöhen damit die Aktivität des ERAD-Signalwegs, zu dem Derlin-2 gehört. Diese verschiedenen, aber miteinander verbundenen chemischen Modulatoren verstärken gemeinsam die funktionelle Aktivität von Derlin-2, indem sie den Bedarf des ERAD-Signalwegs erhöhen, was die zentrale Rolle des Proteins bei der Aufrechterhaltung der zellulären Proteostase hervorhebt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
Kifunensin ist ein Mannosidase-Inhibitor, der die Anhäufung ungefalteter Glykoproteine im ER verursacht, wodurch indirekt ein verstärkter ERAD-Prozess erforderlich wird, bei dem Derlin-2 eine Rolle spielt, und möglicherweise dessen Aktivität verstärkt wird. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Diese Verbindung hemmt den Abbau von ER-assoziierten Proteinen (ERAD), indem sie die p97-ATPase stört, was zur Anhäufung von ERAD-Substraten führt, was wiederum den funktionellen Bedarf und die Aktivität von Derlin-2 als Teil der kompensatorischen zellulären Reaktion erhöhen könnte. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ ist ein selektiver p97-ATPase-Inhibitor, der zum Aufbau von Proteinen führt, die abgebaut werden müssen, was indirekt den funktionellen Bedarf an Derlin-2 im ERAD-Weg erhöht. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 ist ein Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms, das zu einer Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen im ER führen kann und möglicherweise die Aktivität von Derlin-2 als Teil des ERAD-Wegs verstärkt. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
NMS-873 ist ein p97-ATPase-Inhibitor, der zu einer Anhäufung von ERAD-Substraten führen könnte, wodurch die funktionelle Aktivität von Derlin-2, das am ERAD-Prozess beteiligt ist, möglicherweise verstärkt wird. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol bindet an HSP90, wodurch möglicherweise seine Client-Proteine destabilisiert werden und vermehrt fehlgefaltete Proteine im ER entstehen, was zu einer verstärkten Aktivität von Derlin-2 innerhalb des ERAD-Signalwegs führen könnte. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung, was zu einer Zunahme von fehlgefalteten Proteinen und ER-Stress führt, was logischerweise die Aktivität des ERAD-Signalwegs und damit die Funktion von Derlin-2 verstärken könnte. | ||||||
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Guanabenz wirkt sich vorzugsweise auf die Entfaltungsproteinreaktion (UPR) aus, indem es die Dephosphorylierung von eIF2α hemmt, was indirekt die Derlin-2-Aktivität durch Erhöhung der Belastung von Proteinen, die ERAD erfordern, verstärken könnte. | ||||||