delta ENaC Aktivatoren

Zu den üblichen δENaC-Aktivatoren gehören unter anderem Amilorid CAS 2609-46-3, Benzamil•HCl CAS 161804-20-2, Phenamilmethansulfonatsalz CAS 2038-35-9, Aldosteron CAS 52-39-1 und Insulin CAS 11061-68-0.

δENaC-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die die Aktivität der Delta-Untereinheit des epithelialen Natriumkanals (δENaC) beeinflussen können. Zu dieser Klasse gehören verschiedene Verbindungen, die den δENaC zwar nicht direkt aktivieren, aber seine Aktivität indirekt beeinflussen können, indem sie die Aktivität oder Expression des gesamten ENaC-Komplexes modulieren. Die primären Wege, auf denen diese Chemikalien δENaC beeinflussen können, sind entweder die Beeinflussung der Gesamtaktivität oder Expression des ENaC-Komplexes oder die Induktion spezifischer Mutationen, die δENaC unempfindlich gegenüber ENaC-Inhibitoren wie Amilorid, Benzamil und Phenamil machen. Diese Inhibitoren sind ursprünglich dazu gedacht, die ENaC-Aktivität zu verringern, aber bestimmte Mutationen können in ihrer Gegenwart zu einer erhöhten δENaC-Aktivität führen.

Andererseits können Hormone wie Aldosteron, Insulin, Vasopressin und Progesteron die ENaC-Aktivität oder -Expression erhöhen und damit indirekt die δENaC beeinflussen. In ähnlicher Weise können Epinephrin und Norepinephrin als Teil der Stressreaktion des Körpers die ENaC-Aktivität erhöhen und damit indirekt den δENaC beeinflussen. Außerdem können Kortikosteroide wie Triamcinolon und Hydrocortison die ENaC-Expression erhöhen, was sich indirekt auf δENaC auswirkt. Lithium schließlich gehört zu dieser Klasse, weil es die Glykogensynthase-Kinase 3 Beta (GSK3β) hemmen kann, ein Enzym, das, wenn es gehemmt wird, die ENaC-Aktivität erhöhen kann, was indirekt den δENaC beeinflusst. Obwohl diese Chemikalien also nicht direkt den δENaC aktivieren, können sie über verschiedene indirekte Mechanismen einen erheblichen Einfluss auf seine Aktivität haben.