D4DR-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die speziell mit dem Dopamin-D4-Rezeptor (D4DR) interagieren, einem Subtyp des Dopaminrezeptors, der zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehört. Diese Rezeptoren sind integraler Bestandteil der dopaminergen Signalwege, die für zahlreiche physiologische Prozesse von entscheidender Bedeutung sind, darunter die Regulierung der Motorik, kognitiver Aktivitäten und emotionaler Reaktionen. Der D4-Rezeptor zeichnet sich insbesondere durch seine hohe Affinität für Dopamin und sein ausgeprägtes Expressionsmuster in verschiedenen Regionen des Gehirns aus, darunter der frontale Kortex, die Amygdala und der Hypothalamus. Strukturell sind D4DR-Inhibitoren so konzipiert, dass sie selektiv an den D4-Rezeptor binden, wobei sie häufig die einzigartige Ligandenbindungsdomäne dieses Rezeptorsubtyps ausnutzen, die durch spezifische Aminosäuresequenzen gekennzeichnet ist, die eine hohe Selektivität und Bindungsaffinität verleihen. Die strukturelle Vielfalt der D4DR-Inhibitoren umfasst sowohl kleine organische Moleküle als auch komplexere synthetische Verbindungen, die jeweils so zugeschnitten sind, dass sie mit dem Rezeptor auf eine Weise interagieren, die seine Aktivität moduliert.
Das Design und die Synthese von D4DR-Inhibitoren basieren auf einem tiefgreifenden Verständnis der Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR) des Rezeptors. Dazu gehört die Identifizierung wichtiger molekularer Merkmale, die für die Rezeptorbindung erforderlich sind, wie das Vorhandensein aromatischer Ringe, Wasserstoffbrücken-Donoren oder -Akzeptoren und hydrophober Taschen innerhalb des Liganden, die mit komplementären Stellen auf dem Rezeptor korrespondieren. Darüber hinaus werden häufig fortgeschrittene computergestützte Modellierungs- und molekulare Docking-Studien eingesetzt, um die Bindungsmodi dieser Inhibitoren vorherzusagen und Erkenntnisse darüber zu gewinnen, wie Modifikationen der chemischen Struktur die Selektivität oder Wirksamkeit verbessern könnten. Neben ihrer Interaktion mit dem D4-Rezeptor werden diese Inhibitoren auch auf ihre Auswirkungen auf nachgeschaltete Signalwege untersucht, insbesondere auf solche, die zyklisches AMP (cAMP) und andere sekundäre Botenstoffe betreffen, die durch die Aktivität des D4-Rezeptors moduliert werden. Das Verständnis dieser Mechanismen ist entscheidend für die Erweiterung des Wissens über die dopaminerge Signalübertragung und die Rolle der D4-Rezeptoren im breiteren Kontext der neuronalen Funktion und des Verhaltens.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK 789472 hydrochloride | 1257326-24-1 | sc-358242 sc-358242A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | ||
GSK 789472 Hydrochlorid (CAS 1257326-24-1) ist eine chemische Verbindung, die als Inhibitor der D4-Dopaminrezeptor (D4DR)-Signalübertragung wirkt. Durch die gezielte Beeinflussung von D4DR, einem Subtyp von Dopaminrezeptoren im Gehirn, moduliert GSK 789472 Hydrochlorid dessen Aktivität und Neurotransmission. Seine spezifische Interaktion mit D4DR ist für die Forschung von Interesse, um die Rolle von Dopamin-verwandten neuronalen Schaltkreisen bei der Gehirnfunktion und dem Verhalten zu verstehen. | ||||||
PD 168568 dihydrochloride | 210688-56-5 | sc-204167 | 10 mg | $159.00 | ||
PD 168568-Dihydrochlorid (CAS 210688-56-5) ist eine chemische Verbindung, die als Inhibitor der D4-Dopaminrezeptor (D4DR)-Signalübertragung wirkt. Durch die Ausrichtung auf D4DR, einen Subtyp von Dopaminrezeptoren im Gehirn, moduliert PD 168568-Dihydrochlorid dessen Aktivität und Neurotransmission. Seine spezifische Interaktion mit D4DR ist für die Forschung von Interesse, um die Rolle von Dopamin-verwandten neuronalen Schaltkreisen bei der Gehirnfunktion und dem Verhalten zu verstehen. | ||||||
Mesoridazine besylate | 32672-69-8 | sc-500471 sc-500471A | 10 mg 25 mg | $120.00 $405.00 | ||
Mesoridazin-Besylat (CAS 32672-69-8) ist eine chemische Verbindung, die als Inhibitor der D4-Dopaminrezeptor (D4DR)-Signalübertragung fungiert. Durch die Ausrichtung auf D4DR, einen Subtyp von Dopaminrezeptoren im Gehirn, moduliert Mesoridazin-Besylat dessen Aktivität und Neurotransmission. Seine spezifische Interaktion mit D4DR ist für die Forschung von Interesse, um die Rolle von Dopamin-verwandten neuronalen Schaltkreisen bei der Gehirnfunktion und dem Verhalten zu verstehen. | ||||||
Loxapine-d8 Hydrochloride | 1246820-19-8 | sc-280940 | 1 mg | $305.00 | ||
Loxapin-d8-Hydrochlorid (CAS 1246820-19-8) ist eine deuterierte Form von Loxapin. Es wirkt als Inhibitor der D4-Dopaminrezeptor (D4DR)-Signalübertragung, ähnlich wie die nicht deuterierte Verbindung. Durch die Ausrichtung auf D4DR, einen Subtyp von Dopaminrezeptoren im Gehirn, moduliert Loxapin-d8-Hydrochlorid dessen Aktivität und Neurotransmission. Seine spezifische Interaktion mit D4DR ist für die Forschung relevant, die darauf abzielt, die Rolle von Dopamin-verwandten neuronalen Schaltkreisen bei der Gehirnfunktion und dem Verhalten zu verstehen. | ||||||
Spiperone-d5 | 749-02-0 (unlabeled) | sc-220128 | 1 mg | $330.00 | ||
Spiperon-d5 (CAS 749-02-0) ist eine deuterierte Form von Spiperon. Es wirkt als Inhibitor der D4-Dopaminrezeptor (D4DR)-Signalübertragung, ähnlich wie die nicht markierte Verbindung. Durch die Ausrichtung auf D4DR, einen Subtyp von Dopaminrezeptoren im Gehirn, moduliert Spiperon-d5 dessen Aktivität und Neurotransmission. Seine spezifische Interaktion mit D4DR ist für die Forschung von Interesse, um die Rolle von Dopamin-verwandten neuronalen Schaltkreisen bei der Gehirnfunktion und dem Verhalten zu verstehen. | ||||||
U-101958 Maleate | 224170-09-6 | sc-222396 | 5 mg | $305.00 | ||
U-101958 Maleat ist eine chemische Verbindung, die als Inhibitor der D4-Dopaminrezeptor (D4DR)-Signalübertragung fungiert. Durch die Ausrichtung auf D4DR, einen Subtyp von Dopaminrezeptoren im Gehirn, moduliert U-101958 Maleat dessen Aktivität und Neurotransmission. Seine spezifische Interaktion mit D4DR ist für die Forschung von Interesse, um die Rolle von Dopamin-bezogenen neuronalen Schaltkreisen bei der Gehirnfunktion und dem Verhalten zu verstehen. | ||||||
Bifeprunox Mesylate | 350992-13-1 | sc-207356 | 10 mg | $344.00 | ||
Ein partieller D2/D3/D4-Dopaminrezeptor-Agonist, der auf seine Auswirkungen auf die Dopamin-Signalübertragung und auf mögliche therapeutische Anwendungen untersucht wurde. | ||||||
FAUC 213 | 337972-47-1 | sc-252820 | 5 mg | $225.00 | ||
FAUC 213 (CAS 337972-47-1) ist eine chemische Verbindung, die als Inhibitor der D4-Dopaminrezeptor (D4DR)-Signalübertragung wirkt. Durch die Ausrichtung auf D4DR, einen Subtyp von Dopaminrezeptoren im Gehirn, moduliert FAUC 213 dessen Aktivität und Neurotransmission. Seine spezifische Interaktion mit D4DR ist für die Forschung von Interesse, um die Rolle von Dopamin-verwandten neuronalen Schaltkreisen in der Gehirnfunktion und im Verhalten zu verstehen. | ||||||
ABT 724 trihydrochloride | 70006-24-5 | sc-203489 sc-203489A | 10 mg 25 mg | $153.00 $334.00 | ||
Ein partieller D4DR-Agonist, der in Tiermodellen untersucht wurde, um seine Auswirkungen auf die Dopamin-Signalübertragung zu verstehen. | ||||||