CYP2D22 Inhibitoren

Gängige CYP2D22 Inhibitors sind unter underem Quinidine CAS 56-54-2, Fluoxetine CAS 54910-89-3, Paroxetine CAS 61869-08-7, Ritonavir CAS 155213-67-5 und Haloperidol CAS 52-86-8.

Chemische Hemmstoffe von CYP2D22 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die mit dem Enzym interagieren und dessen Stoffwechselaktivität verringern. Chinidin, ein bekannter CYP2D22-Hemmer, bindet kompetitiv an das aktive Zentrum des Enzyms, wodurch die Stoffwechselfunktion, die CYP2D22 normalerweise ausübt, behindert wird. In ähnlicher Weise wirkt Ajmalicin kompetitiv auf CYP2D22 und blockiert den Zugang von Substraten zum aktiven Zentrum, wodurch die Aktivität des Enzyms verringert wird. Fluoxetin, eine weitere Chemikalie in dieser Liste, hemmt CYP2D22 direkt, indem es das aktive Zentrum besetzt, wodurch die katalytische Effizienz des Enzyms beeinträchtigt wird. Paroxetin hemmt CYP2D22 über einen ähnlichen Mechanismus, indem es sich an das aktive Zentrum bindet und so die Funktion des Enzyms bei der Metabolisierung von Substraten behindert. Methadon trägt ebenfalls zur Hemmung von CYP2D22 bei, da seine Bindung an das aktive Zentrum zu einer Verringerung der Fähigkeit des Enzyms führt, Substrate zu verarbeiten.

Darüber hinaus bindet Ritonavir an CYP2D22 und stört bekanntermaßen den für dieses Enzym charakteristischen Substratmetabolismus. Die Wechselwirkung von Haloperidol mit CYP2D22 führt zu einer Verringerung der Fähigkeit des Enzyms, seine Substrate durch direkte Hemmung zu metabolisieren. Diphenhydramin und Chlorpheniramin hemmen CYP2D22 jeweils kompetitiv, indem sie das aktive Zentrum besetzen, was die Enzymaktivität senkt und den Metabolismus der natürlichen Substrate des Enzyms verhindert. Codein, das als kompetitiver Inhibitor wirkt, konkurriert mit endogenen Substraten um die aktive Stelle von CYP2D22, was zu einer Abnahme der Enzymaktivität führt. Dextromethorphan bindet sich an die aktive Stelle des Enzyms und hemmt die normale metabolische Verarbeitung der Substrate durch CYP2D22. Bufuralol schließlich hemmt CYP2D22, indem es sich an das aktive Zentrum bindet, was wiederum die metabolische Kapazität von CYP2D22 zur Verarbeitung seiner Substrate vermindert, wodurch die Gesamtaktivität des Enzyms effektiv reduziert wird. Jede dieser Chemikalien beeinflusst direkt die Funktionsfähigkeit von CYP2D22, indem sie sich mit dem Enzym in einer Weise verbindet, die zur Hemmung seiner Stoffwechselprozesse führt.