cyclin δ-1 Aktivatoren
Gängige cyclin δ-1 Activators sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitine CAS 186692-46-6, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7 und Flavopiridol CAS 146426-40-6.
Cyclin D1Cyclin D1-Aktivatoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Cyclin D1 durch ihre gezielte Interaktion mit Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs) indirekt erhöhen. Palbociclib, Ribociclib und Abemaciclib beispielsweise, allesamt Inhibitoren von CDK4/6, blockieren die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins, was zu einem G1-Arrest führt. Durch diesen Mechanismus wird der Cyclin D1-CDK4/6-Komplex indirekt in einem aktiven Zustand gehalten, der für das Fortschreiten des Zellzyklus von der G1- zur S-Phase entscheidend ist. In ähnlicher Weise kann Roscovitin, obwohl es ein allgemeiner CDK-Inhibitor ist, die Aktivität von Cyclin D1 fördern, indem es das Gleichgewicht der CDK-Aktivität zugunsten der Bildung und Funktion des Cyclin D1-CDK4/6-Komplexes moduliert. Flavopiridol und Milciclib hemmen verschiedene CDKs, einschließlich derjenigen, die mit CDK4/6 konkurrieren, und verstärken damit indirekt die Aktivität des Cyclin D1-CDK4/6-Komplexes, der für den Übergang von der G1- zur S-Phase entscheidend ist.
Darüber hinaus bestätigen Verbindungen wie Trilaciclib, PD 0332991 und LEE011 ihre Cyclin-D1-aktivierende Wirkung, indem sie den Cyclin-D1-CDK4/6-Komplex stabilisieren und damit die Zellzyklusprogression in der G1-Phase fördern. Dinaciclib und SNS-032 verschieben durch ihre potente Hemmung eines breiten Spektrums von CDKs unbeabsichtigt das zelluläre Gleichgewicht, um die Aktivität von Cyclin D1 durch Förderung seiner Assoziation mit CDK4/6 zu verstärken. LY2835219 oder Abemaciclib vervollständigt diese Reihe von Aktivatoren, indem es selektiv CDK4/6 hemmt und dadurch einen aktiven Cyclin D1-CDK4/6-Komplex aufrechterhält. Diese Reihe chemischer Aktivatoren stärkt durch ihre einzigartigen und spezifischen Wechselwirkungen mit zellulären Kinasen die funktionelle Rolle von Cyclin D1, einem wichtigen Regulator der Zellzyklusprogression, ohne dessen Expressionsniveau direkt zu beeinflussen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib ist ein selektiver Inhibitor von CDK4/6, Kinasen, die das Retinoblastom-Protein phosphorylieren und inaktivieren. Die Hemmung dieser Kinasen durch Palbociclib führt zu einem Stillstand des Zellzyklus in G1, was indirekt die Aktivität von Cyclin D1 erhöht, indem es seine Assoziation mit CDK4/6 verlängert und so das Fortschreiten des Zellzyklus in Zellen erleichtert, in denen Cyclin D1 funktionsfähig ist. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein Purin-Analogon, das selektiv CDKs hemmt. Während es in erster Linie als Inhibitor für CDK1, CDK2 und CDK7 wirkt, kann es die Aktivität von Cyclin D1 durch Verschiebung des CDK-Gleichgewichts verstärken, indem es die Bildung und Aktivität des Cyclin D1-CDK4/6-Komplexes fördert, was für den Übergang von der G1- zur S-Phase entscheidend ist. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib hemmt ähnlich wie Palbociclib spezifisch CDK4/6 und erhöht dadurch die Verfügbarkeit von CDK4/6 für die Komplexbildung mit Cyclin D1, wodurch die funktionelle Aktivität von Cyclin D1 beim Übergang von der G1- zur S-Phase erhöht wird. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib ist ein weiterer CDK4/6-Inhibitor, der durch die Verhinderung der Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins den Cyclin D1-CDK4/6-Komplex indirekt in einem aktiven Zustand hält und so zum Fortschreiten des Zellzyklus von der G1- zur S-Phase beiträgt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol ist ein potenter CDK-Inhibitor mit einem breiten Spektrum an Zielen, darunter CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 und CDK7. Es kann indirekt die Aktivität von Cyclin D1 erhöhen, indem es kompetitive CDKs hemmt und das Gleichgewicht in Richtung der Funktionalität des Cyclin D1-CDK4/6-Komplexes verschiebt. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein selektiver Inhibitor von CDK2, CDK7 und CDK9, der indirekt die Aktivität von Cyclin D1 verstärken kann, indem er das Gleichgewicht der CDK-Aktivität in Richtung Cyclin D1-CDK4/6-Komplexe verschiebt, die für die G1-Phase des Zellzyklus entscheidend sind. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt mehrere CDKs, darunter CDK1, CDK2, CDK5 und CDK9, stark, was zu einer indirekten Steigerung der Cyclin-D1-Aktivität führen kann, indem es die Assoziation mit CDK4/6 fördert und so das Fortschreiten des Zellzyklus in der G1-S-Phase erleichtert. | ||||||