CRSP77 Inhibitoren

Gängige CRSP77 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 und Rocaglamide CAS 84573-16-0.

CRSP77-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die indirekt die Aktivität von MED17, einer Schlüsselkomponente des Mediatorenkomplexes bei der Transkriptionsregulierung, beeinflussen. Diese Inhibitoren erzielen ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen, die sich auf unterschiedliche Phasen des Transkriptionsprozesses und die Stabilität von mit der Transkription verbundenen Proteinen auswirken. Triptolid und α-Amanitin zielen beispielsweise auf die allgemeine Transkriptionsmaschinerie bzw. die RNA-Polymerase II ab. Indem sie diese Komponenten hemmen, könnten sie indirekt die Rolle von MED17 bei der Transkriptionsinitiierung und -verlängerung beeinflussen.

Andere Verbindungen wie DRB und Flavopiridol zielen auf die Elongationsphase der Transkription ab. DRB hemmt die Elongation der RNA-Polymerase II, während Flavopiridol CDK9 hemmt, eine wichtige Kinase in der Elongationsphase der Transkription. Diese Wirkungen können sich indirekt auf die Funktion von MED17 im Mediatorenkomplex auswirken. Rocaglamid und Actinomycin D beeinträchtigen die Proteinsynthese bzw. die DNA-Bindung, was die Wirksamkeit von MED17 bei der Transkriptionsregulierung verringern könnte. BET-Bromodomain-Inhibitoren wie I-BET151 und JQ1 modulieren Transkriptionsprozesse und beeinflussen damit indirekt die Rolle von MED17.